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来源：西交一附院妇产科  低分子肝素（Low Molecular Weight Heparin，LMWH）是由普通肝素（也叫未分级肝素，Unfractionated Heparin,UFH）分离或降解得到的，相对分子质量约为其1/3的组分或者片段，具有体内生物利用度高，半衰期长、不良反应少等特点。 那么低分子肝素的作用机制是什么？人体的凝血机制分为内源性凝血途径和外源性凝血途径。内源性凝血途径是指从因子Ⅻ激活，到因子X激活的过程。外源性凝血途径是从组织因子暴露于血液而启动，到因子Ⅹ被激活的过程。随后共同的途径是因子X被活化为Xa，进一步活化凝血酶原（凝血因子II）为凝血酶（凝血因子IIa），分解纤维蛋白原为纤维蛋白单体，交织形成纤维蛋白（见下图）。 在没有肝素的情况下，抗凝血酶（ATIII）灭活凝血因子Xa的速度极其缓慢，肝素通过自身一个独特的戊糖序列，与抗凝血酶（ATIII）高亲和力结合，诱导ATIII构象的改变，从而大大提升了ATIII对凝血因子Xa的抑制作用。因肝素中含有约2/3的结构不能与ATIII亲密结合，因此人们通过各种方法，仅筛选留下可以与ATIII亲密结合的1/3结构，便成了低分子肝素。  A.凝血途径; B.肝素/低分子肝素的抗凝机制 目前FDA批准的低分子肝素制备方法有：亚硝酸裂解法（那曲肝素，达肝素），β消除化学解聚法（依诺肝素）和肝素酶消化法（亭扎肝素）。我们在产科中较常用的低分子肝素有那曲肝素钙（速碧林）、依诺肝素钠（克赛）和达肝素钠（法安明）。以克赛为例，我们可以看到其标明的规格有4000AXaIU/0.4ml/支、6000AXaIU/0.6ml/支。不难理解，AXa便是抗凝血因子Xa的意思。 |
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