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【科普】为什么国产必利劲是30mg,而国外的是60mg?

 生物_医药_科研 2019-04-14

因为服用30mg和60mg,作用相同,但是副作用不同。

单剂量30mg和60mg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%

病从口入,祸从口出,

话可以乱说,药不能乱吃!

细心的读者可能已经发现了

中国销售的必利劲是30mg

而印度的必利劲都是60mg

这是为什么呢?

弄明白这个原因

很多关于药物含量的问题

都能理解了

为了弄明白这个问题,

我们首先要先了解一种酶:

细胞色素P450

不要被他诡异的名字吓住!

这种酶有什么作用呢?

我们服用的大部分药物都靠他代谢,

P450主要居住在肝脏和肾脏,

药物进入肝脏以后

P450把他变为另一种形式,

然后被排除体外

细胞色素P450其实是个大家族

它不止四世同堂,

而且什么七大姑八大姨一堆

目前,已知的有三十多种,

重要的有七种,

他们都有一样的姓,

只是名不同而已,

比如P450 2D6; P450 3A4

记住后面的2D6和3A4就可以,

就好像苹果手机的编码一样

其中非常重要的就是P450 2D6

下面说回正题:

人体中代谢必利劲的酶主要就是:

P450 2D6; P450 3A4

P450 2D6对于必利劲的代谢尤为重要。

但是,重点来了!

人类因种族和个体差异,有些人P450酶的活性和数量超过一般正常人,属快代谢型;而另一些人则低于正常人,属慢代谢型。

总体上看,黄种人的P450 2D6活性低于白种人,因此黄种人在应用较低剂量必利劲的情况下,即可快速发挥药效,而减少副作用。

我们假设发挥作用的所需的必利劲是25mg,白种人和黄种人同时服用30mg必利劲,2h内,由于黄种人酶活性低,必利劲还剩下25mg,而白种人可能只剩下5mg,无法发挥药效。(只是比喻,没有任何数据支持)

如果此时,白种人和黄种人同时服用60mg,2h内,由于白种人酶活性高,代谢快,白种人还剩下35mg,可以发挥药效。黄种人代谢慢,还剩下55mg,药效发挥正常,但是最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。

必利劲的临床实验数据(来源于中国药监局):

对于中国人来说,单剂量30mg和60mg的不良反应发生率分别为26.2%和40.5%

所以在中国上市的必利劲只有30mg,而没有60mg。

推荐剂量也是每次30mg,而非60mg。

这些都是有原因的。

保证药效,减少副作用!

当然,这个都是针对一般人,二般人就另当别论!

如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。

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