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水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素;1927年,Shionoya最先把它作为抗血栓的有效药物来进行研究;1955Markwardt指出其为蛋白物质，并命名为水蛭素。天然水蛭素是从医用水蛭中提取的一种抗凝血蛋白质，是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,相对分子质量为7000Dalton。水蛭素的N末端有3对二硫键,使N末端肽链绕叠成密集的环肽结构，对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心，能识别底物即凝血酶碱性氨基酸富集位点,并与之结合。C末端富含酸性氨基酸残基,最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。 [1] 水蛭素作用于凝血酶的原理一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化,生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用，包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂( AT III或肝素辅助因子II)而产生抗凝作用。而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂，能与凝血酶直接结合,其抗凝作用不依赖AT III或肝素辅助因子II ,属直接凝血酶抑制剂。水蛭素通过作用于凝血酶的非活性底物识别位点和酶活性中心2个位点,与凝血酶1：1结合形成不可逆的复合物,从而使凝血酶失去作用。水蛭素的抗凝作用不但专一,而且其抗凝活性明显强于肝素。此外,水蛭素不仅能抑制血浆中游离的凝血酶。 [1] 作用动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。 信息介绍
应用水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。 动物试验和临床研究表明，静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mgAg，远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。尤其值得指出的是，水蛭素可以口服，这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。 其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分，则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑，重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。 药理作用天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天然水蛭素非常相似。 由于多种原因，世界上对天然水蛭素的药理学和临床研究严重滞后，对重组水蛭素的研究也是在1986年后才陆续开始的，近十几年来的文献大多都是研究有关重组水蛭素的内容，故在本章节的药理学和临床研究的内容中收录了重组水蛭素文献资料，以佐证天然水蛭素的相关作用与应用。 体内外试验表明，水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶特异性抑制剂，对各种血栓性疾病都有效。水蛭素的作用机制是它与凝血酶按1:1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物，抑制了凝血酶的活性，从而阻止了纤维蛋白原凝固及凝血酶对血小板的作用，达到抗凝的目的，同时水蛭素的作用不依赖于抗凝血酶m，其抑制血栓形成的浓度远小于其引起 [1] 出血的浓度，无明显毒副作用。 水蛭素具有抗凝、抗血栓、抑制血小板聚集、降血脂、改善血液流变学、抗肿瘤等多种药理作用。 相关研究我们对重组水蛭素基因工程作了大量系统的研究，具有坚实的技术基础。我们从国内养殖的医用水蛭中克隆出水蛭素的cDNA进行测序，并合成了大肠杆菌偏爱密码子的水蛭素基因，构建了分泌型大肠杆菌表达载体，优化表达条件，获得高效表达，产物直接分泌至跑外，大大简化了下游工程。我们根据水蛭素的特性，设计了适合大规模生产的低成本的分离纯化新工艺，无需高效液相层析或反相层析，只经三步纯化，即获得电泳纯的产品。 重组水蛭素 由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司对水蛭素己进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利，每年公布的数量至少在十多项以上，包括水蛭素类似的多肽，研究论文每年总在数十篇以上。1998年底重组水蛭素药物在德国正式上市，1999年英国批准上市，己注册的国家有美国、欧洲、澳大利亚、新西兰、南非等10多个国家。 水蛭素在使用过程中血清半衰期太短，难以发挥抗栓效果。将水蛭素与PEG（聚乙二醇）一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果----（聚乙二醇（PEG）修饰是常用的提高蛋白和多肽类药物血浆半衰期的方法）。 发展前景心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害，防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消症等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明，重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高，将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的添加成分，估计至少可获得上亿元的经济效益。随着临床试验的扩大，它将可以用于更多的疾病的防治，发展前景十分广阔。 技术比较表达水平，纯化工艺，产品质量与国外水平相当，某些技术指标超过国外，成本比国外低。 在美国，药用重组水蛭素每毫克6美元。我国生产的成本低，如果每毫克降至人民币6元，广大患者就有可能承受得起。国外重组水蛭素都采用针剂，我们正在研制口服剂型，口服无疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤其是它可以拓宽使用的范围，用于各种血栓病的防治，或作为有关药物的主要成分或添加成分，可开发更大的市场。 需求分析在医药市场上，抗栓药物的需求与日俱增，但由于天然水蛭来源有限，各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底，德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批准上市。 中国具有心血管疾病药物和肿瘤药物的巨大市场，水蛭素又是传统中药，因此重组水蛭素开发前景十分看好。 据估计，每年共需300—500公斤。 国际上常用肝素作为抗凝药物，这类抗凝药物的使用已有60多年历史，需用量逐年增加。美国70年代每年就有1000万病人使用肝素，大部分是手术后预防血栓的形成。仅美国肝素的年用量就超过9000亿单位，约相当于6吨。研究表明，水蛭素在许多性能上都优于肝素，它用药量小，不引起出血，也不依赖于内源性辅助因子。 随着临床研究的广泛开展，重组水蛭素的应用范围不断拓宽，它的需求也会日益增大。 优点第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 第三，肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合，水蛭素与水蛭肽则不受这些因素的影响。 第四，水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗，出血副作用较小，且无过敏反应和免疫原性无毒反应。 结构原理天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽，分子量约为7000，能在极端的pH和热条件下稳定存在。水蛭素的形状类似蝌蚪，蝌蚪头部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端结构紧密；蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被磺酸化的酪氨酸（Tyr63）的多肽C末端。凝血酶（thrombin）是血液凝固和止血过程中的中心酶，它不但能剪切纤维蛋白原，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白；还能激活其它的凝固血液的酶类，如凝血因子Ⅴ、Ⅷ、ⅩⅢ和抗凝血酶蛋白C（Fenton，1981）等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域：催化反应位点的初级结合位C（Magnusen，1971），邻近催化位点的非极性结合位点AB（Brlinr and Shen，1977；Sonder and Fenton，1984）和负责凝血酶与纤维蛋白原专一性作用的阴离子结合位点（识别位点）R（Fenton et al.1989；Henriksen and Mann，1988）。水蛭素的N端能封阻凝血酶的活性位点，其疏水结构域与凝血酶的非极性结合位点（AB）互补；该非极性结合位点靠近凝血酶的催化中心。水蛭素C末端有6个酸性氨酸，能与带正电的凝血酶识别位点形成许多离子键。N端、C端两个功能域以协同的方式结合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位形成一个帽子，阻止底物的结合。 为了更好地了解水蛭素结构对性能的影响，人们对于水蛭素的N端、C端和各位点做了大量研究，得出许多结论，为水蛭肽的设计打了坚实的理论基础。各种研究表明水蛭素C末端的10个氨基酸是必需的最小结构，C末端的最佳大小至少是12个氨基酸（Hir54-65），在这一序列中每个氨基酸都非常重要。几个疏水残基和酸性残基对于维持水蛭素C末端的功能非常重要。 区别1.水蛭素，主要是从吸血水蛭的唾液中分离提纯出来，具有抗凝，抗血栓功效的多肽物质，临床常用于多重血栓性疾病的治疗，可以消除血管阻塞，使血细胞解聚，血栓消散，促进微血管复通，消除脂肪肝，直接溶化血栓，消除动脉粥样硬化，防止中风和再次中风，激活人体自身的溶栓功能，避免再次产生溶栓等。 2.制水蛭是将水蛭洗干净，晾干，用滑石粉热炒，炒至水蛭鼓起，筛去滑石粉，粉碎，就得到水蛭药粉了，具有通经，破瘀消肿的功效，主要用于月经闭止，症瘕腹痛，蓄血，跌打损伤，淤血作痛，痈肿丹毒等症的治疗。 从上述水蛭素和水蛭的功效来看，显然水蛭素对中风的效果比制水蛭好 重组水蛭素由于水蛭素具有重要开发价值，而水蛭的来源有限，故国内外医药界均着重研究通过基因工程获得重组水蛭素。1986年后，重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功，与天然水蛭素相比，重组水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化，活性略低，其余性质基本相同。在治疗的剂量下静脉注射无毒副反应。现国外一些大的生物技术公司对水蛭素己进入多方面的临床研究。有关水蛭素类多肽的专利，每年公布的数量至少在十多项以上，包括水蛭素类似的多肽，研究论文每年总在数十篇以上。1998年底重组水蛭素药物在德国正式上市，1999年英国批准上市，己注册的国家有美国、欧洲、澳大利亚、新西兰、南非等I0多个国家。 水蛭素在使用过程中血清半衰期太短，在氨基酸序列和结构上与天然水蛭素极其相似，可在63位酪氨酸残基未硫酸化，这就使得重组水蛭素对凝血酶的抑制常数比天然水蛭素降低了90%；难以发挥抗栓效果；另一方面，容易引起出血副作用，重组水蛭素与生俱来无法克服的先天缺陷，使其无法与天然水蛭素相匹比。美国一研究机构将水蛭素与PEG一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果。 水蛭简介/水蛭粉 编辑近年新发现水蛭制剂在防治心脑血管疾病和抗癌方面具有特效。它在历史上以自然捕捞为主，因近年农药、化肥等滥用，及工农业“三废”对环境的污染，野生自然资源锐减，随着水蛭药用价值的深度开发，其市场需求潜力巨大。中国南方在1995年前后，开始捕捞自然苗种，首次进行人工饲养，获得成功。北方地区因苗种和技术原因一直未有养殖。 体长稍扁，乍视之似圆柱形，体长约2～2.5厘米，宽约2～3毫米。背面绿中带黑，有5条黄色纵线，腹面平坦，灰绿色，无杂色斑，整体环纹显着，体节由5环组成，每环宽度相似。眼10个，呈∩形排列，口内有3个半圆形的颚片围成一Y形，当吸着动物体时，用此颚片向皮肤钻进，吸取血液，由咽经食道而贮存于整个消化道和盲囊中。身体各节均有排泄孔，开口于腹侧。雌雄生殖孔相距4环，各开口于环与环之间。前吸盘较易见，后吸盘更显着，吸附力也强。[1] 化学成分/水蛭粉 编辑主要含蛋白质。唾液中含有水蛭素，还含有肝素、抗血栓素及组织胺样物质。 应用/水蛭粉 编辑1．血瘀经闭，症瘕积聚。本品咸苦入血，破血逐瘀力强，主要用于血滞经闭，症瘕积聚等证。常与虻虫相须为用，也常配三棱、莪术、桃仁、红花等药用，如抵当汤（《伤寒论》）；若兼体虚者，可配人参、当归等补益气血药，如化症回生丹（《温病条辨》）。 2．跌打损伤，心腹疼痛。取本品的破血逐瘀之功，亦常用于跌打损伤，可配苏木、自然铜等药用，如接骨火龙丹（《普济方》）。治瘀血内阻，心腹疼痛，大便不通，则配伍大黄、牵牛子，如夺命散（《济生方》）。 成分/水蛭粉 编辑
动物源中药,来源于水蛭，水蛭主要含蛋白质，新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素，水蛭粉即由水蛭炮制而成。 炮制/水蛭粉 编辑
1、选水蛭：洗净、闷软，切段、晒干。 2、炒水蛭：取滑石粉入锅内炒热，放入切段的水蛭，炒至微微鼓起，取出，筛去滑石粉。 3、油水蛭：取洗净水蛭，置锅内用猪油炸至焦黄色，取出，干燥即成。 《蜀本草》：“水蛭，采得之，当用竹筒盛，待干，又米泔浸一宿，后暴干，以冬猪脂煎令焦黄，然后用之”；《日华子本草》：“水蛭，须细锉后，用微火炒令色黄乃熟。” 药理性征/水蛭粉 编辑性味
咸苦，平，有毒。《本经》："味咸，平"；《别录》："苦，微 寒，有毒。" 归经入肝、膀胱经。《纲目》："肝经血分"；《要药分剂》："入肝、膀胱二经。" 功用
破血，逐瘀，通经。治蓄血，症瘕，积聚，妇女经闭，干血成痨， 跌扑损伤，目亦痛，云翳。《本经》："主逐恶血、瘀血、月闭，破血瘕积聚，无子，利水道"；《别录》："堕胎"；《本草拾遗》："人患赤白游疹及痈肿毒肿，取十余枚令啖病处，取皮皱肉白，无不差也"；《本草衍义》："治伤折。" 高脂血症 现代药理研究主要含蛋白质．亦含铁、锰、锌等多种微量元素．新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素（Hirudin）, 属于多肽, 由于其分子组成中没有色氨酸和精氨酸, 故有抗凝血作用。但在干燥药材中水蛭素已被破坏。水蛭唾液中还分泌有组胺样物质、肝素及抗血栓素等, 与水蛭素有协同作用。 药理作用/水蛭粉 编辑水煎剂有强抗凝血作用，能显着延长纤维蛋白的凝聚时间，水蛭提取物、水蛭素对血小板聚集有明显的抑制作用，抑制大鼠体内血栓形成，对弥漫性血管内凝血有很好的治疗作用。水蛭煎剂能改善血液流变学。能降血脂，消退动脉粥样硬化斑块，增加心肌营养性血流量，对抗垂体后叶素引起的心率失常或明显的T波、ST段的变化。促进脑血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血循环，保护脑组织免遭破坏。对皮下血肿也有明显抑制作用。水蛭水煎剂对肾缺血有明显保护作用，能降低血清尿素氮、肌酐水平，对升高的血清肿瘤坏死因子有明显的降低作用。天然水蛭素对肿瘤细胞也有抑制作用。此外，水蛭水煎剂尚有终止妊娠的作用。 药物使用/水蛭粉 编辑选方治妇人经水不利下，亦治男子膀胱满急有瘀血者：水蛭三十个(熬)，虻虫三十个(去翅、足，熬)，桃仁二十个(去皮、尖)，大黄三两(酒浸)。上四味为末，以水五升，煮取三升，去滓，温服一升。(《金匮要略》抵当汤)； 治妇人腹内有瘀血，月水不利，或断或来，心腹满急：桃仁三两(汤浸，去皮、尖、双仁，麸炒微黄)，虻虫四十枚(炒微黄，去翅、足)，水蛭四十枚(炒微黄)，川大黄三两(锉碎微炒)。上药捣罗为末，炼蜜和捣百余杵，丸如梧桐子大。每服，空心以热酒下十五丸。(《圣惠方》桃仁丸)； 治月经不行，或产后恶露，脐腹作痛：熟地黄四两，虻虫(去头、翅炒)、水蛭(糯米同炒黄，去糯米)、桃仁(去皮、尖)各五十枚。上为末，蜜丸，桐子大。每服五、七丸，空心温酒下。(《妇人良方》地黄通经丸)； 治漏下去血不止：水蛭治下筛，酒服一钱许，日二，恶血消即愈。(《千金方》)； 治折伤：水蛭，新瓦上焙干，为细末，热酒调下一钱，食顷，痛可，更一服，痛止。便将折骨药封，以物夹定之。(《经验方》)； 治金疮，打损及从高坠下、木石所压，内损瘀血，心腹疼痛，大小便不通，气绝欲死：红蛭(用石灰慢火炒令焦黄色)半两，大黄二两，黑牵牛二两。上各为细末，每服三钱，用热酒调下，如人行四、五里，再用热酒调牵牛末二钱催之，须脏腑转下恶血，成块或成片，恶血尽即愈。(《济生方》夺命散)。 水蛭三七方 配方：水蛭粉3克，三七粉2克，陈醋20克。 用法：温开水与醋兑成淡醋液，送服药粉，每日3次，连续服药20天。 功效：通经、破瘀、消肿，主治脑血栓后遗症，半身不遂，语言不利等。 用法用量内服：入丸、散，2.5～10克。外用：置病处吮吸；或浸取液滴。 宜忌体弱血虚，无瘀血停聚及孕妇忌服。《日华于本草》："畏石灰"；《本草衍义》："畏盐"；《品汇精要》："妊娠不可服。" 古籍摘要/水蛭粉 编辑1．《神农本草经》：”主逐恶血，瘀血，月闭，破血逐瘀，无子，利水道。” 2．《别录》：“堕胎。” 3．《本草衍义》：“治折伤。” 血清王血清王 主要成分是从水蛭体内提取的酸性多肽，是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然抗凝血酶，具有很强的抗凝、溶 栓和降脂等作用。临床用于治疗多种血栓性疾病，消除血管阻塞，使血细胞解聚、血栓消散，促进渗出血液的吸收及微血管复 通，从而改善了微循环状态。是防治人类心脑血管疾病的特效天然药物。 血清王致力于天然水蛭素在心脑血管方面的学术研究和产品研发，设计、制造、销售天然水蛭素健康产品，改善心脑血管疾 病对中老年人的危害，提高血管环境质量，预防心脑血管疾病的发生或者复发。 血清王蛋白肽胶囊，是以酸性多肽（天然水蛭素）为主，配以大豆蛋白肽、卵磷脂、螺旋藻、葛根、决明子、肉桂、山楂、 枸杞、银杏等营养物质，依据营养学理论，采用现代化独特加工工艺精制而成，无任何毒副 作用，具有改善血液循环和微循环的作用，是国务院九部委联合机构全国高科技健康产业工 作委员会推荐产品。 【产品名称】血清王 【配料】本品以酸性多肽（天然水蛭素）为主，配以大豆蛋白肽、卵磷脂、螺旋藻、葛根、决明子、桂圆、山楂、枸杞子等 营养物质，根据营养学理论，采用独特的加工工艺精制而成。 【食用方法】吞服，每天3次，每次24片 【贮存方法】置于阴凉干燥处，密闭保存 【批准文号】黑卫监审食准字[2008]第1172号 【专 利 号】200930175355.4 【生产厂家】哈尔滨宝迪生物科技有限公司 【适宜人群】心脑血管五高、体弱多病、病后恢复、亚健康状态和营养不良等人群。 【注意事项】请勿让儿童自行取食，有出血倾向者、妇女经期及孕妇、易过敏者禁用，本品不属于药品。 【医保类型】保健食品 血清王主要成分为酸性多肽（天然水蛭素） 水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65 —66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制 剂。 天然水蛭素的临床作用 动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步 血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引 起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这 将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。 水蛭素生物技术的发展前景 心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害，防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐 瘀、通经、消痞等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明，重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国 外临床所证明。注射针剂的要求较高，目前在临床主要用于抗深静脉血栓。而作为口服药剂在短期内即可取得经济和社会效益。 将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的添加成分，估计至少可获得上亿元的经济效益。随着临床试验的扩大，它将可 以用于更多的疾病的防治，发展前景十分广阔。 国内外同类技术比较 表达水平，纯化工艺，产品质量与国外水平相当，某些技术指标超过国外，成本比国外低。 在美国，药用重组水蛭素每毫克6美元。我国生产的成本低，如果每毫克降至人民币6元，广大患者就有可能承受得起。国外 重组水蛭素都采用针剂，我们正在研制口服剂型，口服无疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤其是它可以拓宽使用的范 围，用于各种血栓病的防治，或作为有关药物的主要成分或添加成分，可开发更大的市场。天然水蛭素的优点 第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且 可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 第三，肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合，水蛭素与水蛭肽则不受这些因素 的影响。 第四，水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗，出血副作用较小，且无过敏反应和免疫原性无毒反应。 血清王多肽蛋白肽胶囊是从广西特有的菲牛蛭中，以活体方式提取的酸性多肽（水蛭素主要成份），由于其分子量低和氨基 酸架构的特殊分布，使其不经胃肠消化而直接被人体吸收，吸收率为100%。这种从水蛭体内提取的酸性多肽，是迄今为止世界 上所发现的已知物质中最强的天然抗凝血酶，具有很强的抗凝、溶栓和降脂等作用。临床用于治疗多种血栓性疾病，消除血管阻 塞，使血细胞解聚、血栓消散，促进渗出血液的吸收及微血管复通，从而改善了微循环状态。是防治人类心脑血管疾病的特效天 然药物。 目前市场上也出现了一些仿冒血清王，大打价格牌，坑害消费者。为了保护我们及我们的家人的身心健康，让我们在心脑血 管治疗方面，不遭无谓损失，不受无名伤害，请大家认准瓶口的商标，并到正规厂家授权的 商家或者有授权书的网站（网店）购买 |
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