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天生携带潜伏着多种致癌基因，其中RAS基因家族最易突变，引发癌变。RAS家族中突变之王又当属KRAS基因。但令人头疼的是，目前尚未上市能制服KRAS基因的靶向药。作为享誉临床肿瘤界的国际学术交流平台，美国临床肿瘤学会（ASCO）近日公布有望绝杀KRAS突变的首位生力军，它就是安进公司旗下的AMG510。 通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸进行不可逆的结合，AMG 510能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS G12C有高度选择性，因此AMG 510无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。 在AMG510药物研究中纳入了35名KRASG12C晚期实体瘤患者，试验数据截止时，35名患者中有29名可评估，其中10名非小细胞肺癌，18名结直肠癌，1名阑尾癌。26名患者仍在接受试验，9名患者已停止治疗，均归因于病情进展。 试验结果显示：（1）对非小细胞肺癌总的疾病控制率高达90%。入组的10名非小细胞肺癌中，5名患者（50%）部分缓解（PR），截止至研究报道仍在继续AMG 510治疗。另4名患者病情稳定（SD），总的疾病控制率高达90%。其中部分缓解的3例接受的是最高剂量960mg。（2）对非肺癌患者总的疾病控制率达74%。18例结直肠癌和1例阑尾癌中，14例患者评估SD，总的疾病控制率达74%。 在安全性及耐受性方面，35例中常见不良反应有6例发生严重不良反应，分别为肺炎、恶性胆道梗阻、心包积液、呼吸困难及结直肠癌转移，但均与研究药物无关。并且，治疗期间亦没有发生剂量限制性不良毒性。 港安健康温馨提示： AMG510是KRA通路长达30年后首个进入临床的KRAS G12C候选药物，获得了FDA授予的治疗KRASG12C突变阳性非小细胞肺癌和结直肠癌的孤儿药资格。相信随着AMG510研究的不断深入，这种药物能够展现出更加令人期待的治疗效果。想要了解更多关于新药AMG 510的信息，具体可咨询港安健康进行详细了解。
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