5-HT3 受体拮抗药的区别及不良反应

5-HT3 受体拮抗药通过在外周和中枢选择性拮抗 5-HT3 受体而发挥作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。

5-HT3 受体拮抗药的区别

5-HT3 受体拮抗药如昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为 40 h。

①与受体作用方式

不同的 5-HT3 受体拮抗药对迷走神经元和肠嗜铬细胞 5-HT3 受体的作用不完全相同：

昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、托烷司琼能阻断迷走传入神经 5-HT3 受体，但方式有差异。昂丹司琼对 5-HT3 受体的阻断作用是可逆性的，而格拉司琼、托烷司琼等的阻断作用是不可逆的。

肠嗜铬细胞 5-HT3 受体，仅能被格拉司琼和托烷司琼所阻断，不能被昂丹司琼所阻断。

托烷司琼呈线形量效关系，多拉司琼有明显的量效关系，雷莫司琼体内药物动态成线性变化。而昂丹司琼、格拉司琼在超过一定剂量后剂量与疗效差异无统计学意义。

②与受体亲和力

昂丹司琼：可与 α1、5-HT1 或 5-HT2 受体结合，但与 5-HT3 受体的亲和力是与其他受体亲和力的 250-500 倍。

格拉司琼：强效、高选择性外周和中枢神经系统 5-HT3 受体拮抗剂，与其他受体结合亲和力极低，与 5-HT3 受体的亲和力比任何其他受体的亲和力高 4000-40000 倍。

阿扎司琼： 5-HT3 受体拮抗作用比甲氧氯普胺、昂丹司琼强，与格拉司琼类似，没有多巴胺受体拮抗作用。

多拉司琼：其代谢产物氢多拉司琼与 5-HT3 受体的亲和力比母体化合物大 23-64 倍，其与 5-HT1、5-HT2、α、β 受体，多巴胺受体、M 受体有弱亲和力。

托烷司琼：在治疗剂量下，与其他受体无亲和力，对 5-HT 再摄取位点有弱的亲和力。其有双重作用，对外周神经元和中枢神经内 5-HT3 受体具高选择性拮抗作用。

雷莫司琼：拮抗 5-HT3 受体的作用较格拉司琼和昂丹司琼强，对 5-HT3 受体有高度亲和性，较昂丹司琼强 40 倍，而对多巴胺等其他受体无亲和性或拮抗作用。

帕洛诺司琼：在治疗剂量下只与 5-HT3 受体结合，而与其他 5-HT      亚型无亲和力。

5-HT3 受体拮抗药的不良反应