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前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节 第5章 药物传递系统( DDS)与临床应用 第一节 快速释放制剂 【要点提示】 本节内容一般占1-3分，2016年考3分。 I．口服逮释片剂（分散片、口崩片）的特点、质量要求、临床应用与注意事项、举例。 2．速释技术（固体分散、包合技术）与原理。 3．滴丸荆的分类、特点、基质、质量要求、临床应用与注意事项、举例。 4．吸入制剂的分类、特点、附加剂、质量要求、临床应用与注意事项、举例。 一、口服速释片剂 口服速释制剂系指口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂。起效快，生物利用度 高。速释方法：固体分散技术、包合等技术。 （一）分散片 分散片是指难溶性药物在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 1.特点 (1)用于起效快、难溶性和生物利用度低药物。 (2)不适于毒副作用大，安全性低、易溶于水的药物。 (3)适用于老、幼、吞服困难的药物。 2．质憬要求须作溶出度和均匀度的测定，3分钟崩解。 （二）口崩片 口崩片是指在口腔内不需要水既能迅速崩解或溶解的片剂。由直接压片、冷冻干 燥法制备。 1．特点比普通片吸收快、使用方便、副作用小、减少首过效应。 2．质量要求崩解快，口感好；难溶性药物做溶m度、释放度；冻T口崩片不做 脆碎度检查。 （三）速释技术与释药原理 1．固体分散技术指药物分散在适宜的载体中形成的高度分散体系。药物以分子、 胶态、微晶或无定烈状态分散称为固体分散物。 (1)分类：低共熔物（药物以微品分敞）、固态溶液（药物以分子状态分散）、共沉 淀物（药物以无定型物分散）。 (2)特点：与胶囊剂特点相似。 ①稳定、掩盖不良嗅味、液体药物固体化、缓【控）释等。 ②药物分散在水溶性材料有速效、高效作用；分散在难溶性材料有缓释作用；药 物分散在肠溶性材料可以控制药物在肠中释放。 ③存在问题：不够稳定，久贮易老化等。 (3)速释原理 ①药物的高度分散状态加快了药物的释放。 ②载体材料对药物的溶出有促进作用（提高药物的可润湿性、保证药物的高度分 散、对药物有抑晶性）。 2包合技术 是指一种药物被包嵌在另一种分子的空穴结构中形成的包合物。 (1)分类：按儿何形状分类（笼状、管状、层状）、按包合结构分类（单分子、 多分子、大分子）。 (2)特点：基本同胶囊。 ①可增加药物溶解度（难溶性药物前列腺素E2包合后可以制成注射剂）。 ②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。 ③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化（大蒜精油）。 ④包合后可提高稳定性（维A酸形成B一环糊精包合物后稳定性明显提高）。 (3)上市产品：碘口含片、螺内酯、吡罗昔康片及减小舌根麻木副作用的磷酸苯 丙哌林片。 （四）口服速释片的临床应用与注意事项 l．分散片 (1)临床应用：加水分散后门服、吮服或吞服。适用于难溶、需快速起效的药物： 如布洛芬；适用于生物利用度低，所需剂量大的药物（如大多数中药）；适用于抗菌药 物（如阿莫西林）；适用于抗酸约（如法莫西丁）。 (2)注意事项：盐酸左氧氟沙星分散片应避光；肝肾损害者慎用盐酸克林霉素棕 榈酸酯分散斤；服用阿昔洛韦多喝水，防止药物肾小管沉积等。 2.口崩片 (1)临床应用：不需水或少量水。，适用于解热镇痛药、镇静催眠药、消化管运动改 善药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药。口崩片可克服长期用血药浓度平稳引起的耐药性。 (2)注意事项：多潘立酮增加胃动力在有可能产生危险时禁用、分泌催乳素的垂体肿 瘤患者禁州，禁与酮康唑合用。布洛芬使用期间不得饮酒、不得与其他镇痛药合用、不宜长 期大量用，镇痛≤5大，解热≤3天；严审肝功能不全者在医生指导下使用氯雷他定。 二、滴丸剂 滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不 作用的冷凝液中制成的球形或类球形制剂。主要为口服用。 （一）分类与特点 1.分类 (l)速释高效滴丸：固体分散技术制备。如溶液滴丸（氯己定滴丸）；用PEG做 基质的栓剂滴丸等。 (2)缓控释滴丸 ①如硬胶囊滴丸：如联苯双酯硬胶囊滴丸。 ②包衣滴丸：如联苯双酯滴丸。干压包衣滴丸、肠溶衣滴丸（酒石酸锑钾）。 (3)脂质体滴丸：脂质体+PFG4000形成混悬液，倾倒于模型巾冷凝成型。 2．特点 (1)简单、方便、效率高。 (2)质量稳定。 (3)可使液态药物固体化。 (4)吸收迅速、生物利用度高。 (5)发展耳、鼻科用药新剂型。 3．基质 (l)水溶性基质：PEG4000、6000，泊洛沙姆，甘油明胶，硬脂酸钠，聚氧乙烯 单硬酯酸酯（S -40）。 (2)脂溶性基质：硬脂酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡等。 （二）质量要求 1.外观性状、丸重差异（小剂量做均匀度）、溶散时限检查。 2．注意滴丸可包衣，应密封防潮。 （三）临床应用与注意事项 1．临床应用 多舌下含服速效。5 - 30分钟。也可局部用。加缓释剂可长效。适 用于液体、主药体积小或有刺激性的药物。 2．注意事项 清开灵滴丸：风寒感冒、高血压、心脏病慎服。穿心莲内酯滴丸： 脾胃虚寒不宜。 （四）举例 联苯双酯滴丸 (l)处力‘中联苯双酯为主药，PEG6000为慕质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡 为冷凝液。 (2)注意：吐温80+PEG6000+难溶性药物，形成固体分散体，提高溶解度。 三、吸入制剂 吸人制剂指原料药物溶解或分散于合适介质中，以蒸气或气溶胶的形式给药至肺 部发挥局部或全身作用的固体或液体制剂。 (1)分类和特点 1．分类 (1)可转变成蒸气的制剂：加入热水中产生供吸入用蒸气。 (2)供雾化器用液体药剂：多剂量可加抑菌剂；连续型雾化沉积肺部，定量雾化 一次吸入。， (3)吸人气雾剂。 (4)吸入粉雾剂：无抛射剂，操作要求高，计量准确无刺激，给药剂量大。适于 蛋白质多肽类药物。 2．特点 速度快，与静脉注射相当。存在问题：吸人方法不当影响疗效，增加不 良反应。 （二）质量要求 1．溶胶粒子达比例，保证足够沉积到肺部；多剂量吸入剂做均匀度检查；进行泄 漏检查。 2．标签标明含量、剂量、揿次。如有抑菌剂应标明。 （三）附加剂 同气雾剂。粉雾剂加的稀释剂、润滑剂同片剂。 （四）临床应用与注意事项 1.雾化吸人使用方便，不易携带。 2．定量气雾剂要求高，易呛咳。 3．干粉吸人剂 吸气速度30 - 120ml/min。注意不推荐<5岁儿童或户E重肺功能障 碍患者用。 |
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