说起二甲双胍，恐怕所有的糖尿病患者都是耳熟能详，它是临床上使用最广泛的口服降糖药，也是治疗2型糖尿病的首选降糖药，有着独特的降糖机制，可直接作用于糖代谢的过程，促进葡萄糖分解，增加机体对葡萄糖的利用，保护胰岛β细胞，避免胰岛β细胞的进一步损伤，达到长期控制血糖的目的，并可抑制肝脏糖原转化为葡萄糖，抑制小肠对葡萄糖的吸收，从而降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白。此外，二甲双胍还可降低2型糖尿病患者体重，对肥胖患者尤为适用，还能改善血脂，抑制血小板聚集和成纤维细胞增殖，保护心血管，单独使用时不易发生低血糖，作用广泛而明确。
目前临床上使用的二甲双胍主要有二甲双胍普通剂型（片剂或胶囊）、肠溶剂型（肠溶片和肠溶胶囊）以及缓释剂型（缓释片或缓释胶囊），起初上市二甲双胍只有普通剂型，后来发现二甲双胍普通剂型常见恶心、呕吐、胃胀、食欲不振、消化不良、腹泻、腹痛、腹部不适等胃肠道不良反应，而且有临床统计表明，其发生率可高达15%，这是因为口服二甲双胍后药物在胃肠道释放迅速，局部浓度快速升高，引起胃肠刺激所致，小剂量（500mg）起始，在1-2周的时间内逐渐加量至最大有效剂量（2000mg），可有效减少胃肠道反应，但是临床上仍有一些患者无法耐受，从而影响用药依从性，甚至导致停药。
因此，药剂学专家才想到通过改变剂型来减少胃肠道反应，于是二甲双胍肠溶剂型和缓释剂型便横空出世，肠溶剂型就是将二甲双胍用特殊材料制成的肠溶衣包裹，这种肠溶衣在胃内酸性环境中不溶解，随即被排空至碱性肠液中溶解、释放，从而有效减少胃肠道症状，而缓释剂型是将二甲双胍包裹在难溶性缓释材料中，使药物在胃肠道缓慢的溶出、释放，避免快速释放后在胃肠道局部形成过高的浓度，也可有效预防胃肠道反应，但只要是合格的药品，在相同的用药剂量下，各种剂型之间的疗效是相同的。
总之，二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选降糖药，临床上常用的二甲双胍主要有三种，即普通剂型、肠溶剂型和缓释剂型，普通剂型胃肠道不良反应发生率高，通过改变剂型得到的肠溶剂型和缓释剂型可有效减少胃肠道不良反应。 参考文献： 二甲双胍临床应用专家共识（2016年版） |
