中药药剂丨药物动力学基本知识

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药物动力学基本知识

1.隔室模型、生物半衰期、表观分布容积、体内总清除率

2.生物半衰期、表观分布容积的计算

3. 5组公式：单室模型单（多）剂量静注、静脉滴注、血管外给药血药浓度-时间关系计算公式

药物动力学常用术语

1.药物转运的速度过程　　

转运：吸收、分布、排泄　　

（1）一级速度过程：速度与药量或血药浓度成正比　　

（2）零级速度过程（零级动力学过程）：速度恒定，与血药浓度无关→恒速静滴的给药速度、控释制剂药物释放速度　　

（3）受酶活力限制的速度过程（Michaelis-Menten型速度过程、米氏动力学过程）：药物浓度高出现酶活力饱和时的速度过程。

药物动力学常用参数

1.速率常数（K）——消除速度　　

单位：时间的倒数，如小时^-1（ h^-1）或天^-1；

2.生物半衰期（t_1/2）　　

半衰期：药物体外降解50%所需要的时间　　

生物半衰期：药物体内消除50%所需要的时间

3.表观分布容积（V）　　

体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数

式中，V—表观分布容积，X—体内药物量，C—血药浓度。　　

单位：L或L／kg　　

意义：药物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积,没有直接的生理意义，其大小反映了药物的分布特性。　　

水溶性、极性大的药物——表观分布容积较小　　

亲脂性药物——表观分布容积较大，往往超过体液总体积

4.体内总清除率（TBCl、Cl）　　

从机体或器官在单位时间内能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。

单室模型（5种给药模式，9个C-t公式）

★背记技巧★　　

单剂静注是基础，e变对数找lg　　

静滴要找K₀值，滴注速度别忘记　　

血管外给药找F，吸收分数跑不了　　

多剂量不用怕，公式麻烦不难记　　

静注稳态2公式，间隔给药找τ值　　

血管外也2公式，公式最长最好记　　

（一）单剂量给药

1.静脉注射——单剂静注是基础，e变对数找lg

式中，C-时间t时的血药浓度；C₀-初始血药浓度；K-一级消除速度常数

2.静脉滴注——静滴要找K₀值，滴注速度别忘记

K₀-滴注速度

稳态血药浓度（坪浓度、C_SS）：在静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度上升，继而逐渐减慢，然后趋近于一个恒定水平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。

3.血管外给药（口服、肌内、皮下）——血管外给药找F，吸收分数跑不了

式中，X₀-给药剂量；F-吸收分数（吸收量占给药剂量的分数）；X_α-t时间吸收部位的药量；K_α-—级吸收速度常数；X-体内药量；K-一级消除速度常数。

（二）多剂量给药——多剂量不用怕，公式麻烦不难记

1.静脉注射——静注稳态2公式，间隔给药找τ值

到达稳态时，上式变为

τ：给药间隔时间　　

多剂量给药是临床常用的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔，多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一段时间后达到稳态血药浓度。

2.血管外给药——血管外也2公式，公式最长最好记

n次给药后：

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