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降血糖新药GLP-1受体激动剂,目前国内上市8种,你了解几种

2019-09-22  西窗听雨

职场上需要一专多能的复合型人才,在降糖药物的市场中,我们需要一专多能的降血糖药物。今天我们就一起聊聊新型注射类降血糖药物胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(或叫GLP-1类似物)。

胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(或叫GLP-1类似物),是目前最新的降血糖药物,是一类既降血糖,又减少体重的促胰岛素分泌药物。这类药物品种较多,作用时间有长有短,糖尿病患者常常会在选用时不知所措,因此有必要对这类药物做个总结,为广大糖友支招,便于糖友根据自身情况选用。

GLP-1类似物的作用特点

所有的GLP-1受体激动剂的作用都大同小异,目前还不好说哪个最强。由于这类药物的作用一样,副作用和注意事项差别不大,所以把这类药物药效作用、不良反应、注意事项一起讲解。

药效作用 :

1.作用于胰岛B细胞,促进胰岛素的合成和分泌,刺激胰岛B细胞的增殖和分化,抑制胰岛B细胞凋亡,增加胰岛B细胞数量。

2.作用于胰岛α细胞,抑制胰高血糖素的释放,减少肝糖的释放。

3.作用于胰岛δ细胞,促进生长抑素的分泌,参与抑制胰高血糖素的分泌。

4.增强胰岛素的敏感性。

5.减慢胃的排空。

6.作用于下丘脑抑制食欲,减少体重,增强学习和记忆功能,保护神经。

7.护肾。

8.降血压、心血管获益。

不良反应:

1.常见的不良反应为胃肠道不适:头晕、乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、厌食等。

2.低血糖。

3.有急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道,在使用过程中应引起注意。

4.对GLP-1类似物及所含任何成份过敏者禁用。

注意事项:

1.不能用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。

2.不能用于有甲状腺髓癌(MTC)既往史或家族史患者,以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN2)。

3.不能用于炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者。

4.应注意胰腺炎的风险。

5.可能会出现血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等不良事件,

6.当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用,

7.不能在妊娠和哺乳期妇女中使用,

8.不能用于儿童患者。

降血糖新药GLP-1受体激动剂,目前国内上市8种,你了解几种

GLP -1类似物的种类

目前上市的GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。

1.短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽(百泌达)、贝拉鲁肽(谊生泰)、利拉鲁肽(诺和力)。

1)贝那鲁肽(谊生泰):

短效GLP-1类似物。

规格:2.1毫升:4.2毫克(42000U)。

用法:起始剂量为每次0.1毫克(50ul)每日三次,餐前5分钟皮下注射,治疗2周后,剂量应增至每次0.2毫克(100ul),每日三次。

注射部位:可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法:于2~8℃避光、密闭贮藏和运输。

有效期:24个月。

2)艾塞那肽(百泌达):

短效GLP-1受体激动剂,53%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格:5微克(0.25毫克/毫升,1.2毫升/支),

用法:起始剂量:每次5微克,每日二次,每天早、晚主餐前皮下注射,间隔6小时以上。治疗1个月后改为10微克,每日二次。

注射部位:在腿、腹部或上臂皮下注射。

保存方法:未使用,避光于2℃-8℃(36℉-46℉)冷藏保存。

开始使用后,在(<25℃)的室温下可保存30天。

有效期:24个月。

3)利拉鲁肽(诺和力):

短效GLP-1类似物,97%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格:3毫升:18毫克(预填充注射笔)。

用法:起始剂量为每天0.6毫克,每天一次皮下注射,1周后,剂量改为1.2毫克,每天一次皮下注射。有些患者需要用至1.8毫克才能有效,每日剂量不超过1.8毫克。注射时间随意。

注射部位:注射部位可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法:冷藏于2℃-8℃冰箱中。不可冷冻。

使用后,应在30℃以下贮藏或冷藏在2℃-8℃冰箱中,保存效期为1个月。

有效期:30个月。

2.长效GLP-1受体激动剂有:洛塞那肽(孚来美)、艾塞那肽微球(百达杨)、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽(度易达)等。

1)洛塞那肽(孚来美):

是长效GLP-1受体激动剂。

规格:0.5毫升:0.1毫克。

用法:起始剂量为0.1毫克,每周(7天)一次腹部皮下注射,如血糖控制不满意,可增加到0.2毫克,每周一次。

注射部位:经常变换腹部注射部位,避免长期注射腹部同一部位,不能静脉或肌肉注射。

保存方法:遮光,密闭,冷藏(2~8℃)保存。

有效期:18个月。

2)艾塞那肽微球(百达扬)

艾塞那肽微球为长效GLP-1受体激动剂。

规格:注射艾塞那肽微球2毫克。

用法:艾塞那肽微球(2毫克),每7天(每周)皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射,空腹或进食后均可。

注射部位:用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下,禁止静脉注射或肌肉注射。

保存方法:置于2℃-8℃、避光保存。

有效期:36个月。

3)度拉糖肽(度易达):

是长效GLP-1受体激动剂。

规格:1.5毫克:0.5毫升(预填充注射笔)*2支。

用法:起始量为0.75毫克每周一次。为进一步血糖控制,剂量可增加至1.5毫克每周一次。推荐剂量为1.5毫克每周一次。

注射部位:可选择腹部、大腿或上臂皮下注射,不能静脉或肌肉注射。可在一天中任意时间注射,和进餐与否无关。

保存方法:存放于冰箱内(2℃-8℃)。不可冷冻。以避光保存。使用时,在室温下(<30℃)非冷藏存储长达14天。

有效期:24个月。

4)索马鲁肽:

长效 GLP-1 类似物,是通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1类似物,与人GLP-1具有94%的序列同源性。

规格:2毫克:1.5毫升(预填充注射笔)。

用法:起始剂量 0.25毫克,皮下注射,每周1次,连续4周;此后,剂量增至每次0.5毫克;如果血糖控制不佳,0.5毫克剂量维持1周后,再增至极量每次1毫克,每周1次,可在任意时间给药。

注射部位:注射部位可选腹部、大腿或者上臂,不能静脉或肌肉注射。

保存方法:置于2℃-8℃、避光保存。

有效期:24个月。

5)阿必鲁肽(Tanzeum):

长效GLP-1受体激动剂。

规格:注射用阿必鲁肽30毫克,50毫克。

用法:起始剂量30毫克,每周1次,如果血糖控制不佳,增加至50 毫克,每周1次。

注射部位:注射部位可选腹部、大腿或者上臂,不能静脉或肌肉注射。

保存方法:置于2℃-8℃、避光保存,配制后,室温下(<30℃)8小时用完。

有效期:不详。

总之,GLP-1受体激动剂的四个主要特点:降血糖作用强、减肥、低血糖发生率低、心血管获益多。部分GLP-1受体激动剂还有降血压、护肾的作用,是一类很好的促胰岛素分泌药物,对于体型肥胖的2型糖尿病友,是个不错的选择。

但是,在选择这类药物前,需要查胰腺彩超、胰功能、甲状腺彩超、降钙素等,最好征求医生的意见来选择用药。

作者:向建平 主任医师

怀化市糖尿病康复协会会长

单位:湖南省怀化市第一人民医院内分泌科

国家代谢性疾临床医学研究中心怀化分中心

国家标准化代谢性疾病管理中心(MMC)怀化分中心




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