培美曲塞的由来? 培美曲塞是由礼来公司研制成功的新一代抗代谢类抗癌新药,最早于2004年2月被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗恶性胸膜间皮瘤,同年8月,FDA批准其用于非小细胞肺癌的二线治疗。2008年9月培美曲塞被批准与顺铂联用,作为晚期非小细胞肺癌的一线化疗,但不建议用于鳞癌。多个研究显示培美曲塞在腺癌和大细胞癌中的疗效更好,在鳞癌和小细胞肺癌中效果欠佳。英文商品名为Alimta®,中文商品名为力比泰。国产培美曲塞又名:赛珍、普来乐、怡罗泽、全持安、爱立汀等。 为什么培美曲塞需要搭配叶酸? 培美曲塞(pemetrexed,Alimta,力比泰)是一种多靶点抗代谢的细胞毒药物,与多西紫杉醇等药物相比毒副反应更轻,作为叶酸拮抗剂, 可以抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶(GARFT)等叶酸依赖性酶,通过干扰胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷 的生物合成,破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。因此,为了减少对正常细胞的毒性反应,特别是3及4度中性粒细胞减少及口腔溃疡等非血液学毒性,使用培美曲塞治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。研究表明,同时给予口服叶酸和肌注维生素 B12 不改变培美曲塞的药代动力学。 叶酸片该如何服用? 第一次给予培美曲塞治疗开始前 7 天至少服用 5 次日剂量的叶酸,一直服用整个治疗周期,在最后 1 次培美曲塞给药后 21 天可停服。患者还需在第一次培美曲塞给药前 7 天内肌肉注射维生素 B 12 一次,以后每 3 个周期肌注一次,以后的维生素 B12给药可与培美曲塞用药在同一天进行。叶酸给药剂量: 350-1000ug, 常用剂量是 400ug ;维生素 B 12 剂量 1000ug。 如果补充叶酸不及时,化疗需要延迟吗?问题会很严重吗? 韩国成均馆大学医学院首尔三星医疗中心血液肿瘤科的Young Saing Kim博士等人的研究表明:第一周期培美曲塞治疗前补充维生素的持续时间与培美曲塞相关的毒性无关,提示开始以培美曲塞为基础的化疗时不需要为适应维生素补充而延迟。 除了叶酸以外,还有搭配药物吗? 未预服皮质类固醇药物的患者,应用培美曲塞后皮疹发生率较高。 预服地塞米松 ( 或相似药物 ) 可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法:地塞米松 4mg 口服 每日2次,本品给药前 1 天、给药当天和给药后 1天连服3天。
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