“药”不能停,欢迎来到“每日一药——西药篇”。今天小编与大家一同来学习西药“氯沙坦”! 今日西药--氯沙坦 【化学结构】 【结构特点】 ♦含酸性四氮唑环,中等强度的酸,能与钾离子成盐; ♦咪唑环2位丁基保证其脂溶性和疏水性; ♦咪唑环5位羟甲基代谢成甲酸衍生物,活性强于原药。 【适应证】 高血压。 【典型不良反应】 过敏反应:血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀,及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎,包括亨诺克?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。 胃肠道反应:肝炎(少有报道),肝功能异常。 血液系统:贫血。 肌肉骨胳系统:肌痛。 神经/精神系统:偏头痛。 呼吸系统:咳嗽。 皮肤:荨麻疹,瘙痒。 【禁忌证】 儿童,妊娠和哺乳妇女。 【药物相互作用】 在临床药动学的研究中,已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。 与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物一样,本品与保钾利尿药(如:螺内酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时,可导致血钾升高。 与其他抗高血压药物一样,非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。 【注意事项】 对本品过敏者禁用,孕妇禁用。对于血容量耗竭患者在开始应用本品之后可能出现低血压症状,应考虑减少剂量或在应用本品前改善症状。 1.低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。 2.肝功能损害 药代动力学资料表明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。 3.肾功能损害 由于抑制了肾素-血管紧张素系统,已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导;停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人,影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后,这些肾功能的变化可以恢复。 【用法用量】 口服给药: (1)对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。 (2)在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 (3)对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。 (4)对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人,不必调整起始剂量。 (5)对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量。 (6)可同其他抗高血压药物一起使用。 (7)可与或不与食物同时服用。 【制剂与规格】 片剂 50mg x 7片。 【习题训练】属于血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的抗高血压药是( )。 A.普萘洛尔 B.氯沙坦 C.哌唑嗪 D.硝普钠 E.可乐定 点击下方空白区域查看答案 ▼ 答案:B 解析:血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等,以及ARB复方制剂,如氯沙坦氢氯噻嗪,厄贝沙坦氢氯噻嗪等。 |
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