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“药”不能停，欢迎来到“每日一药——西药篇”。今天与大家一同来学习西药“氯贝丁酯”！ 今日西药--氯贝丁酯 【化学结构】 【结构特点】 其结构分为芳基和脂肪酸两部分，羧酸或可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构。 【适应证】 主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度，亦能轻度降低血浆胆固醇水平，但此作用不恒定。适用于高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症Ⅴ型病人。 氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使过高的纤维蛋白浓度降低至正常，因而减少血栓形成，可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。 【典型不良反应】 1．长期用本品使胆石症胆囊疾患加剧而需手术。 2．有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性跛行发生的危险。 3．临床上偶见胸痛、气短、心绞痛；血肌酸磷酸激酶和血清氨基转移酶增加，但并非由于心肌梗死。 4．临床上常见的不良反应有腹泻与恶心；较少见的不良反应有：(1)心律失常；(2)白细胞减少或贫血而有发热、寒战、声哑、背痛、排尿困难；(3)因肾脏毒性作用而见血尿、尿少、脚与下肢浮肿。 5．临床上少见但持续存在时须加注意的不良反应有：流感样综合征(肌痛、乏力，常见于肾病患者，并常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基转移酶增高)，头痛、胃痛、性功能减退、呕吐等。 6．用本品治疗高血脂症，可降低非致命性心肌梗死发生率，但并不一定减少心血管病的死亡率和致命性心肌梗死的发生。本品有增加非心血管原因引起死亡的危险。 【禁忌证】 1．对氯贝丁酯过敏者禁用。 2．原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加。 3．有肝肾功能不全的患者禁用，因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾。 【药物相互作用】 1．本品与抗凝药同时使用时，可明显增加其抗凝作用，故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量，使之维持在理想的范围内，预防出血并发症的出现。 2．本品与呋塞米同时使用，可增加两者各自的效果，可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其对于低蛋白血症者。 3．本品可替换酸性药物如苯妥英钠或甲苯磺丁脲的蛋白结合位点，因此当与上述药物或其它高蛋白结合率的药物合用时，应注意可使后者的药效增加，如与口服降糖甲苯磺丁脲合用，使其降糖作用加强。 4．本品有可能引起肌病或横纹肌溶解，因此应尽量避免与HMG-CoA还原酶抑制剂，如普伐他汀、辛伐他汀等合用，以减少两者严重肌肉毒性发生的危险。 【注意事项】 下列情况慎用： (1)胆石症，本品可使胆道并发症增多； (2)肝功能不全，此时蛋白结合率减少但半衰期不变； (3)甲状腺机能亢进，本品可激发肌病； (4)溃疡病，可能促使其再活动； (5)肾功能不全，清除率降低使不良反应发生率增加，尤其是肌病； (6)对本品不耐受。 【用法用量】 成人常用量 口服，一次0.25～0.5g，一日3～4次。为减少胃肠道反应，本品宜与饮食同进，开始时宜采用小剂量，以后逐渐增量，但在治疗的第一个月内应达到规定剂量，停药时最好也采取递减方式；有时在开始服药的第一个月内疗效不显著，继续服用可见效，需长期服用，停药后，血清胆固醇和甘油三酯可能回升甚至超过原有水平，故应采用饮食控制疗法并监测血脂至稳定治疗3个月无效即应停药，但治疗结节性黄色瘤可能需时一年。肝肾功能不全的患者，用药需减量。 |
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