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西药丨每日一药--阿莫西林

 健康快乐有财 2019-10-27

“药”不能停,欢迎来到“每日一药——西药篇”。今天与大家一同来学习西药“阿莫西林”!

今日西药--阿莫西林

【化学结构】

【结构特点】

为克服氨苄西林生物利用度低的缺点,将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林,口服生物利用度较氨苄西林提高。

【适应证】

抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。

【典型不良反应】

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5~6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

1.过敏反应症状:可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症患者,少见过敏性休克。

2.消化系统症状:多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

3.血液系统症状:偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应:偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

5.肝、肾功能紊乱:少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

6.其它:兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

【禁忌证】

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

【药物相互作用】

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌),延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4.氯霉素,大环内酯类,璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用,但其临床意义不明。

5.阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

8.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

【注意事项】

1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

3.用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。

5.阿莫西林容易水解,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

【用法用量】

1.口服:

①成人1次0.5g,每6~8小时1次,每日剂量不超过4g;

②小儿每日20~40mg/kg,每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可,也可于10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病,前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。

③新生儿和早产儿一次口服50mg,12小时1次;感染严重者可每8小时1次。

④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小时延长至5~20小时;因此在肾小球滤过率为10~50ml/min和小于10ml/min时的病人,其给药间期应分别为8~12小时和16小时。

2.肌内注射:0.5~1g/次,一日3~4次。

3.静脉滴注:0.5~1g/次,一日3~4次。

4.肾功能严重不足者应当延长用药时间隔;肾小球滤过率10~15ml/min者,8~12小时给药一次;小于10ml/min 者12~16小时给药一次。

【制剂与规格】

1.片剂:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊:0.12g、0.2g、0.5g(按C16H19N3O5S计)。

2.注射剂:0.5g。

3.干糖浆:125mg,250mg。

【习题训练】患者,女,26岁,无基础疾病,近日咳嗽并出现脓痰,伴有胸痛,体温38.5℃,来院就诊,查体,WBC>10 × 109/L,胸片X线检查显示片状浸润性阴影,宜推荐的药物是(    )。 

A.氨曲南

B.罗红霉素 

C.亚胺培南

D.万古霉素 

E.阿莫西林

点击下方空白区域查看答案

答案:E


解析:从患者的症状可判断患者患有社区获得性肺炎,且无基础疾病,可使用青霉素类(如阿莫西林)、第一代头孢菌素。

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