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替莫唑胺（TMZ），是一种新型口服广谱抗肿瘤药物，毒性较低，在机体能广泛分布。口服给药在中性或碱性条件下迅速分解为活性物质MTIC，在碱性条件下分解较快。TMZ没有直接的抗肿瘤活性，生理PH条件下，迅速行非酶转化为活性化合物MTIC，可对DNA的甲基化发挥作用，造成其单链或双链的断裂，阻断DNA复制，使肿瘤细胞死亡。 口服TMZ后因其分子量适中且具有脂溶性，能透血管屏障。能迅速完全被吸收，1小时血药达高峰。吸收后MTIC进一步分解。 基于以上特点： 1.替莫唑胺什么时候服用更好？ 替莫唑胺建议空腹服用，原因是进餐后胃内PH可呈中性或碱性，替莫唑胺会在中性或碱性迅速分解为MTIC（在胃内可能已分解），而影响机体对其吸收。而替莫唑胺吸收入血后分解为MTIC才能更好的发挥其作用。一般情况下建议晨起空腹服用，因为此时空腹条件容易控制，方便患者服用。 2.替莫唑胺服用前必要要用止吐药吗？ 建议要用止吐药物，因为部分患者服用替莫唑胺会有恶心、呕吐现象，如果呕吐了就不好补量，另外替莫唑胺确实也是一种比较昂贵的药物，如果吐了确实也太浪费。也有部分患者应用多次之后从没有恶心、呕吐现象，抵触止吐药的应用，对于这部分患者可以尝试不用止吐药物 。但应该注意有些患者会在辅助化疗数个周期之后开始出现恶心、呕吐现象明显。所以除非部分患者强烈抵触止吐药应用，一般是推荐应用止吐药物。止吐药物是一般服药前30分钟-1小时应用。 3.服用替莫唑胺后多久可以进食？ 一般空腹服用替莫唑胺后30分钟-1小时已经吸收完全，建议服药后超过1小时后可以进食。 4.服用替莫唑胺呕吐了要不要补量？ 这个问题比较麻烦一些，根据临床经验和药物特点，建议：1.）如果是服药后在10分钟左右，此时胶囊还未分解完全，可以考虑补量。2.）如果服药后超过10分钟，药物已经有部分吸收，就不要补量了，剂量没法算。3.）超过1小时后呕吐，此时药物已经吸收完全，不用担心吸收的问题了。强调一下还是建议服药前应用止吐药物。 5.常用的止吐药物有哪些？ 止吐药物有很多，一般化疗前后应用比较多的是高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，也就是常说的司琼类，比较常用的有：昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，阿扎司琼，帕洛诺司琼等，注射剂较对较贵，可以选择口服剂型，价格相对便宜不少。建议应用。 另外一种就是比较弱的止吐药物，常用的胃复安，作用较弱，不建议用，选择时请结合自身情况。 6.替莫唑胺哪个厂家的好？ 国内正规渠道能买到的常见的有泰道、蒂清、交宁，成份都是替莫唑胺，目前尚未见有关于不同厂家的效果的比较研究，一般认为是一样的，泰道价格稍高，患者可以根据情况选用。一般不做特殊推荐。另外就是一些国内未上市的，一般以印度的较为常见，印度的替莫唑胺有很多厂家，国内未上市不好评价，一般也不建议。 7.替莫唑胺在化疗过程中可以更换厂家吗？ 国内在替莫唑胺化疗过程中，由于多种原因，有些患者或家属想更换另外一个厂家的替莫唑胺，经常有些家属会问可不可以换，符合是肯定的，可以换，因为主要成份是一样的，且药品也都是正规大厂。就比如生活常用的感冒清热、小柴胡之类的药有很多厂家，也是可以更换的。 待续........... |
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