头孢地嗪钠

头孢地嗪钠

头孢地嗪钠为半合成第三代头孢霉素，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。

中文名称头孢地嗪钠

商品名莫敌、康丽能、高德

分子式C20H18N6NA2O7S4

分子量628.64

头孢地嗪简介

头孢地嗪钠 头孢地嗪是德国赫司特公司发明的，世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敌威，英文化学名：Cefodizime，中文化学名：头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应，在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞，提高其吞噬活性及杀菌率。在体内，头孢地嗪可延长感染动物的存活率，包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应，无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。

头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱，包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感，头孢地嗪在体外对以下病菌有效：金黄色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌（包括产生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。

头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%，肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。

头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中，在局部浓度增高，并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。

头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。

[中国药房1995年第6卷第2期]

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection

【英文别名】Cefodizime disodium; Kenicef; 7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt

【CAS NO.】86329-79-5

作用与用途

头孢地嗪钠 本品为半合成第三代头孢霉素，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。

剂量与用法

头孢地嗪钠 成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。

小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。

肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。

配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。