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用于治疗前列腺癌的药物汇总,收藏!

 欣然书斋 2019-12-16




近年来,随之前列腺癌治疗方法的多样性和规范化,以及新型抗雄激素药物、靶向药物等的临床应用,前列腺癌患者5年以上的生存率大大的提高。目前常用的治疗药物介绍如下:

促性腺激素释放激素(GnRH)类似物(如亮丙瑞林,曲普瑞林,戈舍瑞林),此类药物通过负反馈抑制垂体生成和释放促性腺激素,从而降低睾酮的生成。此类药物与抗雄药物联合应用可以最大限度地阻断雄激素。

氟他胺、比卡鲁胺为非甾体类雄激素受体抑制剂,可通过与靶组织中的细胞的雄性激素受体结合,抑制雄性激素的作用。此两种药物构成的雄激素剥夺治疗(ADT)被广泛用于中晚期前列腺癌治疗,与切除睾丸的手术去势一样,可使患者血清睾酮达到去势水平。

阿比特龙为新型抗雄药物,可抑制雄激素合成的关键酶,通过降低雄激素生成起到抑制肿瘤作用。阿比特龙与泼尼松合用,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌或新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。注意接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。

恩杂鲁胺为新一代雄激素受体抑制剂,可竞争性地抑制雄激素与受体结合,抑制雄性激素的作用。用于之前应用多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌。

阿帕他胺(阿帕鲁胺)最近在我国获批上市,体外研究显示,阿帕他胺与雄激素受体结合的亲和力比比卡鲁胺高7-10倍,与恩扎鲁胺相比,阿帕他胺与雄激素的结合能力也更强,具有较强的抗肿瘤活性。阿帕他胺是首个获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的抗雄激素药物。

多西他赛为紫杉烷类化疗药,可稳定微管并抑制其解聚,联合泼尼松用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。

其他国外已上市的药品:
1、地加瑞克:促性腺激素释放激素 (GnRH)受体抑制剂,通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌病程发展,用于治疗激素敏感型晚期前列腺癌。
2、卡巴他赛:为紫杉烷类化合物,一种新的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管的组装并抑制其分解,从而稳定微管,抑制肿瘤细胞分裂。用于多西他赛化疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的二线用药。
3、前列腺癌疫苗Sipuleucel-T:提高对肿瘤细胞的免疫应答能力,从而起到识别和杀灭肿瘤细胞的目的。用于去势抵抗性前列腺癌。
4、二氯化镭 223 :为放射性同位素药物,它主要释放α射线杀灭肿瘤细胞,用于治疗有症状的骨转移但没有已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌。

在转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者中,DNA 修复基因突变频率可能更高(高达 25%)。已有研究发现,PARP 抑制剂奥拉帕利在 BRCA1 和 BRCA2 基因突变的 CRPC 患者中具有很好的治疗效果,反应率高达 88%,有可能成为未来 mCRPC 治疗的又一选择。

据了解,目前国内已有三款自主研发的二代AR抑制剂处于研发阶段,分别是普克鲁胺、HC-1119以及SHR3680,这些二代AR抑制剂的研发上市,将为去势抵抗性前列腺癌患者提供更多的选择。

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