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邱葵专家工作室 邱葵 北京朝阳医院 药事部 张征专家工作室 张征 北京朝阳医院 药事部 药品说明 [概述] 丁螺环酮（Buspirone）属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动5-HT1A受体作用，其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-TH受体敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中侧缝际区与5-TH受体高度结合。可增加蓝斑区去甲肾上腺素（NA）细胞放电。对D2受体有中度亲和力，可能通过D2受体间接影响其他神经递质在中枢神经系统的传递。无镇静、催眠、中枢性肌肉松弛和抗惊厥作用，目前未发现其依赖性。 [功能主治] 临床主要治疗广泛性焦虑，短时间应用效果类似镇静抗焦虑药物（BDZ类），而且不会损害精神运动和认知功能。作用出现较慢，2～4周起效。对惊恐发作无效。 [用法用量] 开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg。如果每日用至60mg仍无效时，可能再加量亦无效，不应再用。 [不良反应] 比BDZ类药物低。常见的不良反应有恶心、头晕、目眩、耳鸣、头痛、神经过敏、兴奋、咽喉痛、鼻塞等。其他不良反应可有心动过速、困倦、口干、疲劳和出汗。较大剂量时可出现烦躁不安。 [注意事项] 用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。轻中度肝肾功能不全者、心功能不全者、肺功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。本品无依赖性。 [用药禁忌] 严重肝肾功能不全、重症肌无力患者禁用。青光眼、癫痫患者及对本品过敏者禁用。儿童、妊娠期妇女及分娩期禁用。 [药物相互作用] 1.服用单胺氧化酶抑制剂的患者可能会使血压升高。 2.与CYP3A4抑制剂合用，可增加本品的血药浓度，而增加不良反应的发生率。 3.与CYP3A4诱导剂合用，可能会使本品的药效降低。与利福平合用，可能降低本品的血药浓度和抗焦虑作用。 4.与氟西汀合用，可能抑制本品的5-HT能作用，使焦虑症状加重。 5.与西酞普兰合用，可使5-HT重吸收受抑制，从而出现5-HT综合征（高血压、高热、肌阵挛、腹泻等）。 6.对BDZ类或其他镇静催眠类的撤药症状无影响。 7.对镇静催眠药、乙醇、三环抗抑郁药等中枢抑制药没有明显增强作用。 （说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行）
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