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氨氯地平类药物是临床常见降压药，属于长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂，其降压平稳，给药方便，副作用发生率较低，深受医生和患者的喜爱，是很多高血压患者长期用药的选择，目前市售的有：氨氯地平、左旋氨氯地平（包括苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平）。这两种药物有何不同？各有什么特点？临床用药中应注意哪些问题？笔者参考文献为大家简单介绍一下。 壹 氨氯地平和左旋氨氯地平的区别 1氨氯地平和左旋氨氯地平 要想搞清楚氨氯地平和左旋氨氯地平的区别，首先我们要了解一下“手性药物”的概念。 在药物化学上手性药物是指具有手性结构的药物。所谓手性结构，是指两个化合物从平面结构上来看完全一致的，属于同一种化合物，但从立体结构上来看，存在两种不同的结构，就像我们的左右手一样，又或者像照镜子一样，互为镜像，因此，这两种平面结构相同，而立体结构不同的化合物，又称为对映异构体。通常情况下，对于存在手性结构的化学药物来说，往往存在这样一种问题，其中的一种异构体（一般分为左旋、右旋）有良好的药效，而另一种异构体则没有药效或药效较弱。而氨氯地平就是这样一种手性药物，是由左旋体和右旋体构成的外消旋体。 研究发现，氨氯地平的左旋体降压作用是右旋体的1000倍，是1:1外消旋体（即氨氯地平本身）的2倍，也就是说右旋体几乎无降压作用，而且右旋体更易引起头痛、肢端水肿、面部潮红等不良反应。正因为如此，在药物化学制备中我们才把主要具有降压作用的左旋体拆分出来，单独做成了制剂，这就是左旋氨氯地平，可以说左旋氨氯地平是从氨氯地平中拆分出来具有良好降压作用的“干货”。由此我们可以得出下面的结论：
另外在药代动力学上，据研究左旋氨氯地平的药物半衰期长达49.6小时，而右旋氨氯地平的药物半衰期则为35小时左右，因此，相对于普通的氨氯地平片，左旋氨氯地平的降压持续时间，要略微的长一些。 2马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平 苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平的主要区别是结合的酸根不同。氨氯地平呈弱碱性，苯磺酸与马来酸都属于有机酸。苯磺酸与马来酸相比，酸性更强，形成的化合物更稳定，但由于马来酸较苯磺酸酸性弱一点，所以其与左旋氨氯地平成盐后在体内可能溶解速度会更快一点。但无论是苯磺酸左旋氨氯地平还是马来酸左旋氨氯地平，降压疗效相当。 贰 氨氯地平类药物的适应症及使用注意事项 1适应症及用法用量 氨氯地平类药物不管是氨氯地平，还是左旋氨氯地平，这两个药物都是很好的降压药，作用时间长，降压效果稳定，适合大多数的高血压患者服用，除了能够降血压，还具有缓解心绞痛的作用，长期服用控制血压稳定，还有一定的延缓动脉粥样硬化，保护心血管的作用。 1. 高血压 口服，氨氯地平起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次；左旋氨氯地平2.5mg，每日一次，最大剂量为5mg，每日一次。剂量调整：应在7-14天后开始进行。 2. 慢性稳定性心绞痛、变异性心绞痛及冠心病 推荐剂量是氨氯地平5-10mg，每日一次。大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次；左旋氨氯地平2.5-5mg，每日一次，大多数患者的有效剂量为5mg，每日一次。 2临床使用注意事项 （1）对本药及其他二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏者、严重低血压患者、重度主动脉瓣狭窄者禁用。 （2）对妊娠期妇女用药尚缺乏相应的研究资料，妊娠期妇女使用应权衡利弊。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级；尚不明确本药是否可随乳汁排泄，哺乳期妇女用药应停止哺乳。 （3）本类药物与辛伐他汀合用时，注意药物的相互作用：10mg氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。在药物相互作用方面：5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平，尽管如此左旋氨氯地平与辛伐他汀合用时也应谨慎。 （4）克拉霉素和伊曲康唑属于CYP3A4强抑制剂，可显著升高氨氯地平的血药浓度，尽量避免合用。若必须合用，需监测低血压及水肿症状。 （5）用药交代：早晨服用，餐前或餐后；用药期间应避免服用葡萄柚汁、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑；氨氯地平半衰期长，起效缓慢，一周后才可观察降压效果；最常见副作用是头痛和下肢水肿。 参考文献 |
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