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普瑞巴林是γ-氨基丁酸的结构类似物，作为神经系统电压门控钙通道的α2-δ亚基的配体，可致去极化诱导的钙流入减少，进而减少谷氨酰胺、去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等兴奋性神经递质释放，目前广泛应用于多种疾病包括神经性疼痛、广泛性焦虑症、癫痫等的治疗，也可治疗苯二氮卓类药物与酒精的依赖和戒断。向睿宇等主要阐述普瑞巴林在皮肤科疼痛与瘙痒相关疾病的应用进展。普瑞巴林在皮肤科的应用进展
向睿宇 李锁 冯素英 作者单位：中国医学科学院 北京协和医学院 皮肤病医院皮肤科 江苏省皮肤病与性病学重点实验室，南京 210042 【引用本文】向睿宇，李锁，冯素英. 普瑞巴林在皮肤科的应用进展[J]．中华皮肤科杂志，2020, 53（3）:233-235. doi：10.35541/cjd.20180715 【关键词】 GABA拮抗剂；治疗；瘙痒症；神经痛，带状疱疹后；皮肤疾病；普瑞巴林 在皮肤科，普瑞巴林对带状疱疹后遗神经痛、结节性痒疹、尿毒症性瘙痒、神经相关瘙痒（肱桡肌瘙痒症、糖尿病瘙痒症）、精神相关瘙痒（慢性瘙痒相关的精神障碍、精神障碍相关慢性瘙痒）等有治疗作用。1. 带状疱疹后遗神经痛（PHN）：PHN是一种复杂的神经病理性疼痛疾病，是外周神经持续损伤的结果。在慢性神经性疼痛中，脊髓背角神经元α2-δ亚基过度表达，普瑞巴林可以特异性结合α2-δ-1亚基，抑制神经元突触前终末钙通道，进而减少神经递质释放。系统评估显示，150～600 mg/d普瑞巴林可显著减轻疼痛评分（VAS），药物起效时间 < 1周，在第3周达到最佳疗效，约50%患者VAS评分下降50%，70%～80%患者VAS评分下降30%。2. 结节性痒疹：是一种严重的瘙痒性皮肤病，其发病机制与真皮神经肥大、增殖以及降钙素基因相关肽和P物质增加有关。普瑞巴林抑制降钙素基因相关肽释放可能是其治疗结节性痒疹有效的机制。研究显示，普瑞巴林75 mg/d治疗3个月后，76％患者完全缓解，20％较服药前缓解，瘙痒评分明显下降。3. 银屑病：银屑病瘙痒不仅与皮肤源性瘙痒相关，也与神经源性及精神源性瘙痒联系密切。皮肤阿片类受体的异常激活、皮肤神经纤维的增加、皮肤神经肽及受体的过度表达、具有γ-氨基丁酸受体的皮肤炎症细胞数量增多以及抑郁状态均参与银屑病瘙痒的发生发展。普瑞巴林不仅可以减少神经递质，而且作为非典型抗焦虑、抑郁药物可以应用于银屑病患者。4. 系统疾病相关瘙痒：尿毒症性瘙痒是肾衰竭患者的常见皮肤并发症。尿毒症性瘙痒对于一般治疗较为抵抗，普瑞巴林可改善神经异常传导并可被血液透析清除，故可作为尿毒症性瘙痒的治疗选择。此外，普瑞巴林还可有效缓解烧伤并发症瘙痒症，瘙痒症状可在烧伤后几天内出现，伤口愈合后瘙痒症状可能持续存在，甚至迁延2年以上。普瑞巴林最常见的不良反应为嗜睡和头晕，其严重程度与药物剂量呈正相关，大多数患者可在2 ~ 3周内耐受，但仍有一部分患者症状持续存在，这是导致普瑞巴林停药的最常见原因。普瑞巴林浓度稳定，高剂量不会降低其生物利用度，具有潜在的低成瘾性，并且为非典型精神类药物，不属于临床严格管控的范畴。近年美国普瑞巴林处方量几何倍数增加，并已经出现滥用的迹象，医务人员应该充分了解其滥用会导致成瘾的潜在风险。
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