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药店专业销售解决方案:氨氯地平与非洛地平的区别

 李静曦 2020-04-06

氨氯地平和非洛地平缓释片,是临床常用的钙离子通道阻滞剂,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。

为帮助药店人更合理地选择和使用这两种降压药物,下面简述它们之间的区别。

氨氯地平片和硝苯地平控释片,是临床常用的钙拮抗剂类药物。两种药物均属长效制剂,每天给药一次,既减小了血压的波动,又提高了患者对治疗的依从性,从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。

但是,两种药物也有明显的区别,只有掌握两者之间的区别,才能更合理地选择和使用两种药物。

两种药物的时间不同

钙离子拮抗剂的起效时间,不仅与该药物在胃肠道吸收快慢有关,而且与该药物和钙离子通道受体结合的速度有关。

1、硝苯地平控释片

硝苯地平普通片,口服吸收速度快,与钙离子通道受体结合的速度快,因此达到有效浓度后即可迅速起效。例如,硝苯地平普通片,口服15分钟即可起效,1~2小时作用达高峰;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。

硝苯地平控释片,是采用“膜调控的推拉渗透泵原理”制备的长效制剂。硝苯地平控释片,口服后6-12小时达到峰浓度。高血压患者用药后,平均3天即可平稳降压。

特别提醒:硝苯地平普通片和胶囊,可反射性使心率就加快,易导致猝死,已禁用于高血压的长期治疗。硝苯地平控释片,切勿咬、嚼、掰断药片,其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出。

2、氨氯地平片

氨氯地平与硝苯地平,虽同属二氢吡啶类钙拮抗剂,但化学结构并不完全不同。

氨氯地平半衰期长(35~50小时),连续给药7~8天后,才能达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,1~2周后才能平稳降压,剂量调整应在7-14天后开始进行。

特别提醒:硝苯地平可用于妊娠期高血压患者,通常也可用于哺乳期妇女患者;氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不用于妊娠期,哺乳期妇女用药应停止哺乳。

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 1 

食物的影响不同

高血压患者清晨6:00~10:00收缩压平均升高14mmHg;高血压患者心脑血管事件(心梗、脑梗等)好发于清晨。

因此,降低血压晨峰成为降压治疗的新目标。

1、氨氯地平

氨氯地平吸收缓慢,6~12小时血药浓度达峰值,半衰期长达35~50小时。而且食物不影响氨氯地平的吸收。

因此,氨氯地平可在餐前或餐后服用,不局限于清晨服用。

2、非洛地平

非洛地平吸收较为迅速,2.5-5小时血药浓度达峰值,缓释片每日1次,可达到24小时降压效应。

但高脂餐或碳水化合物,可增加非洛地平的吸收速度,使峰浓度增加60%,对吸收总量无影响——增加血药浓度波动,影响血压的稳定性。

因此,非洛地平缓释片应早晨服用——少量清淡饮食不影响非洛地平的吸收(缓释片不能掰开或压碎后服用)。

温馨提示:

氨氯地平半衰期长(35~50小时),不仅可有效控制血压,而且对晨峰血压控制较好,偶尔漏服一次也不需要补服。

 2 

相互作用有所不同

氨氯地平和非洛地平主要通过肝药酶CYP3A4代谢,可与CYP3A4抑制剂、CYP3A4诱导剂发生显著的相互作用。

CYP3A4抑制剂:伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制;CYP3A4诱导剂:卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平。

特别提醒:

当与其它药物(包括中药)合用时,应密切监测血压和水肿症状。如果血压出现明显波动,或水肿加重,就可能发生了相互作用。

 3 

高血压伴心力衰竭选择哪一种?

理论上,非洛地平比氨氯地平有更强的血管选择性,降压的同时不影响心肌收缩力和心脏传导。

但是,2018年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》推荐:降压药物优选ACEI/ARB、β-受体阻滞剂、利尿剂和/或醛固酮受体拮抗剂若血压还不达标,可联合使用氨氯地平(Ⅰ,A)或非洛地平(Ⅱa,B)。

温馨提示:

二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)对心力衰竭患者的心功能及临床转归无明显有益作用。

来源:药评中心

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