氟嘧菌酯的市场开发
氟嘧菌酯是二氢噁嗪类化合物,亦为strobilurin类即甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。1994年由拜耳作物科学公司发现,2004年首先进入欧洲主要市场,由拜耳作物科学公司生产。
为了延缓抗性的产生,strobilurin类杀菌剂通常与三唑类杀菌剂复配使用,拜耳也未有意回避这一套路。公司首先将氟嘧菌酯与另一广谱三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑复配,并以商品名Fandango推向市场。2007年,Fandango取得了8,000万欧元的销售额;2008年,更是以65.0%的增长率收获了1.32亿欧元的销售额,成功跻身拜耳十强产品之列;2009年实现1.46亿欧元的销售额,同比增长10.6%,保持了第十的地位;2010年尽管其销售额同比下降了4.1%,但排名却往前迈进了一步,位列公司最畅销产品排行榜第九位,这是因为精噁唑禾草灵的销售额下降更多 (-16.8%),两者因此交换了位置;2011年,Fandango的销售额劲升了25.0%,创造了历史以来的销售额最高水平1.75亿欧元。
表1 氟嘧菌酯与丙硫菌唑的复配产品Fandango(100 g a.i./L氟嘧菌酯+100 g a.i./L丙硫菌唑,EC) 的销售额 (亿欧元)
时间/年 | 2004 | 2007 | 2008 | 2009 | 2010 | 2011 |
销售额 | 上市 | 0.80 | 1.32 | 1.46 | 1.40 | 1.75 |
同比 |
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| +65.0% | +10.6% | -4.1% | +25.0% |
资料来源:拜耳作物科学公司。 |
除与丙硫菌唑复配外,氟嘧菌酯还与其他产品复配。其主要配伍产品有:丙硫菌唑、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+戊唑醇+咪唑嗪、丙硫菌唑+肟菌酯、粉唑醇、戊菌隆和四氟醚唑等。
2005年,拜耳授予爱利思达生命科学公司开发和销售氟嘧菌酯的权利。依此权利,爱利思达可以在美国、日本和加拿大销售氟嘧菌酯,用于作物;也可以在全球销售氟嘧菌酯,用于非作物领域。
2012年,爱利思达与拜耳再一次签署了一项协议,爱利思达因此拥有了氟嘧菌酯在作物和非作物两大领域的独家销售权,但拜耳公司仍保留了氟嘧菌酯种子处理剂以及一些专用复配产品的开发和销售权。
爱利思达已成功开发了氟嘧菌酯的2个品牌产品Evito和Disarm,公司计划在此基础上,充分利用现有产品,同时在其全球六大业务区不断开发氟嘧菌酯的新市场。爱利思达指出,氟嘧菌酯是一种多功能杀菌剂,对种植者意义极大。它能够提供广谱的病害防治作用,并展现了优异的作物保健功能。
在拜耳和爱利思达的共同操持下,氟嘧菌酯的市场销售额稳步、大幅增长。 表2 氟嘧菌酯的销售额 (亿美元)
时间/年 | 2004 | 2004 | 2005 | 2009 | 2010 | 2011 | 2012 |
销售额 | 上市 | 0.10* | 0.20* | 1.50 | 1.40 | 1.75 | 1.65 |
年均增长率 |
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| +71.9% (09/04) | -6.67% (10/09); +47.6% (10/05) | +25.0% (11/10) | -5.71% |
* 根据增长率计算而来。 |
2009年,氟嘧菌酯的销售额为1.50亿美元;2004—2009年复合年增长率高达71.9%,是此期间市售的12个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中年增长率最高的品种。2010年,氟嘧菌酯销售额为1.40亿美元,同比下降了6.67%,从而将2005—2010年间的复合年增长率拖累至47.6%。2011年,氟嘧菌酯的销售额同比大幅增长25.0%,达1.75亿美元,在31.71亿美元甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中与杜邦公司的啶氧菌酯齐名于第4位。2012年,氟嘧菌酯的销售额较上年下降了5.71%,为1.65亿美元。
氟嘧菌酯主要在欧洲和北美市场销售,2004年首先在英国登记和上市,其后依次在德国、美国、法国、意大利和加拿大等国登记和上市。
2005年9月20日,氟嘧菌酯在美国取得登记;2006年,在美国上市。
2008年8月1日,氟嘧菌酯作为新有效成分在欧盟正式登记,并列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单,有效期至2018年7月31日。
2013年,氟嘧菌酯在赞比亚和莫桑比克上市,从而进入了非洲市场。 迄今,氟嘧菌酯尚未在我国登记。
氟嘧菌酯的化合物专利
2017年1月14日,氟嘧菌酯在中国、欧洲和世界的专利到期;2017年1月15日,其在美国的专利期满。2015年9月19日,氟嘧菌酯在美国的登记资料保护期满;其在欧盟的登记资料保护至2018年7月31日。
氟嘧菌酯的作用机理及其应用
氟嘧菌酯为线粒体呼吸作用抑制剂,是新型、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,兼具触杀和持效双重特性。
氟嘧菌酯具有广泛的杀菌谱,对几乎所有真菌纲 (子囊菌、担子菌、卵菌和半知菌) 病害如锈病、颖枯病、网斑病、白粉病、疫病、霜霉病和全蚀病等均有很好的活性,适用于禾谷类作物、大豆、棉花、咖啡、柑橘、花生、马铃薯、蔬菜、观赏植物和草坪等。
氟嘧菌酯主要用于茎叶处理,施药量为75~200 g a.i./hm2;也可用作种子处理剂,用量为5~10 g/100 kg种子。尽管氟嘧菌酯通过种子和根部的吸收能力较差,但用作种子处理剂时,对幼苗的种传和土传病害具有很好的杀灭和持效作用。
氟嘧菌酯杀菌谱广,叶面喷雾用于谷物,用药量200 g/hm2,可有效防治壳针孢属叶斑病(小麦叶枯病和小麦颖枯病)、小麦和大麦锈病(小麦叶锈病、小麦条锈病和大麦柄锈病)、长蠕孢属病原菌引起的病害(如大麦网斑病和小麦黄斑叶枯病等)以及大麦云纹病;也可有效防治白粉病、由纹枯病和雪霉病引起的茎基部病害。用作种子处理剂时,用量为5~10 g/100 kg(种子),可防治雪霉病、种传和土传小麦网腥黑穗病和大麦黑坚粉病。氟嘧菌酯还能防治许多其他作物上的重要病害,如葡萄上的霜霉病、马铃薯和番茄上的疫霉病、马铃薯和蔬菜上的早疫病、蔬菜上的白粉病、豆类作物上的锈病和角斑病、花生上的菌核病和白绢病以及香蕉上的黑条叶斑病等。
氟嘧菌酯具有优异的内吸性,广泛的杀菌谱,并具有杰出的“植物健康作用”。
爱利思达已成功推广上市两个品牌系列产品Evito和Disarm,其中Evito用于水果和蔬菜,Disarm用于草坪。
在以爱利思达和拜耳为首的跨国公司的共同培育下,氟嘧菌酯销售额逐年上扬,2013年氟嘧菌酯全球销售额为1.71亿美元,占甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂销售总额的5.1%。
氟嘧菌酯全球配方产品及登记情况 目前,氟嘧菌酯仍处于专利保护期。氟嘧菌酯在中国、欧洲和世界的专利将于2017年1月14日到期;在美国的登记资料保护将于2015年9月19日保护期满;在欧盟的登记资料保护至2018年7月31日。距离专利到期时间不远,加上近年来氟嘧菌酯的市场表现较好,未来市场前景可期,我们可以从研究目前市场上的配方产品及登记情况入手,做相应的储备。 氟嘧菌酯2004年在英国获得全球首次登记后,至2014年,该产品已在英国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、捷克、爱沙利亚、法国、德国、印度尼西亚、爱尔兰、意大利、日本、拉脱维亚、卢森堡、墨西哥、莫桑比克、荷兰、新西兰、波兰、斯洛伐克、瑞士、美国和赞比亚等国登记。然而,在中国目前尚未有原药和制剂登记。 据AgroPages 世界农化网统计,目前可与氟嘧菌酯复配的产品包括丙硫菌唑、百菌清、戊唑醇、戊菌隆、氟吡菌酰胺、粉唑醇、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+戊唑醇+唑菌腈等,这些复配产品大部分登记在拜耳和爱利思达名下(表1)。
表1. 全球氟嘧菌酯制剂产品(不完全统计)
商品名 | 有效成分及含量 | 公司 |
Fandango | 10%氟嘧菌酯+10%丙硫菌唑 | 拜耳 |
Scenic | 3.75%氟嘧菌酯+3.75%丙硫菌唑+0.5%戊唑醇 | 拜耳 |
Redigo Twin | 3.75%氟嘧菌酯+3.75%丙硫菌唑 | 拜耳 |
EFA | 氟嘧菌酯+丙硫菌唑+戊唑醇+唑菌嗪 | 拜耳 |
Vigold 480 SC | 48%氟嘧菌酯 | 拜耳 |
Fluoxastrobin ST | 41.4%氟嘧菌酯 | 拜耳 |
Disarm C | 2.44%氟嘧菌酯+38.4%百菌清 | 爱利思达 |
Disarm G | 0.25%氟嘧菌酯 | 爱利思达 |
Disarm M | 15.81%氟嘧菌酯+25.6%腈菌唑 | 爱利思达 |
Disarm M Granular | 0.25%氟嘧菌酯+0.43%腈菌唑 | 爱利思达 |
Evito 480 SC | 40.3%氟嘧菌酯 | 爱利思达 |
Evito T | 18%氟嘧菌酯+25%戊唑醇 | 爱利思达 |
Fortix | 14.84%氟嘧菌酯+19.3%粉唑醇 | 爱利思达、科麦农 |
Zolera FX | 17.76%氟嘧菌酯+17.76%戊唑醇 | 爱利思达 |
来源:《甲氧基丙烯酸酯产品初步分析报告》- AgroPages
氟嘧菌酯的锋芒何在? 据统计,2013年全球甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的销售额为33.24亿美元,占世界杀菌剂市场总销售额的21.2%,世界农药市场总销售额的5.5%。据预测,未来5年仍将以年均增长率5.9%的速度增长。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,已成为继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。
表2. 2013年甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中销售额排名前6位的品种
有效成分 | 2013销售额($m) | 上市时间 | 主要应用作物 | 主要生厂商 |
嘧菌酯 | 1165 | 1997 | 大豆、谷物 | 先正达(Amistar) |
吡唑醚菌酯 | 930 | 2002 | 大豆、谷物 | 巴斯夫(Headine, Cabrio, Insigina) |
肟菌酯 | 655 | 2000 | 大豆、谷物 | 拜耳(Flint) |
啶氧菌酯 | 195 | 2001 | 大麦、苹果 | 杜邦(Acanto) |
氟嘧菌酯 | 170 | 2004 | 谷物、咖啡 | 拜耳(Fandango) |
醚菌酯 | 110 | 1996 | 果蔬、谷物 | 巴斯夫(Stroby) |
然而,经过多年的发展,其它甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂(具体见上表),由于仿制产品竞争、抗性出现及投放策略不同,在给氟嘧菌酯带来竞争的同时,也为氟嘧菌酯的发展创造了条件。 嘧菌酯毫无疑问是当前该家族中的老大。2013年嘧菌酯全球销售额为11.65亿美元,而氟嘧菌酯只有1.71亿美元,这主要得益于先正达在大豆领域的极力推广。然而近几年,嘧菌酯由于受到仿制产品的竞争,销售额开始呈现下滑态势。嘧菌酯市场份额的减少,必将给其它甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂带来发展机会。在嘧菌酯投放的谷物板块上,氟嘧菌酯具有更强的优势。田间试验表明氟嘧菌酯对小麦叶斑病、颖枯病和锈病,大麦云纹病、条纹病、锈病和白粉病等的防效均达到或超过嘧菌酯,预计未来氟嘧菌酯在该板块具有较大的发展空间。
在谷物领域,氟嘧菌酯或多或少受到同类产品的竞争。然而目前爱利思达的投放策略之一是开拓氟嘧菌酯在非农作物市场,如草坪和观赏作物。
目前爱利思达已推出用于草坪的Disarm品牌系列,在北美非农作物市场取得了成功。独特的投放市场,为氟嘧菌酯开拓了另一片天空,在激烈的杀菌剂市场获得了生存和发展。咖啡——氟嘧菌酯另一极具特色的作物板块,使得氟嘧菌酯在南美地区更容易被接受,这是其它甲氧基丙烯酸酯类产品所不具备的天然优势。