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他汀类药物是目前应用非常广泛的一类降脂药物。调控血脂、降低心脑血管疾病的发病率是它们的本职[1]。同时又有着各种神奇的兼职：抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等[2]，可谓多才多艺。 《2014年中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南》中指出，“对于非心源性缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作的患者，无论是否伴有其他动脉粥样硬化证据，均推荐给予高强度他汀类药物长期治疗，以减少脑卒中和心血管事件风险[3]”。所谓高强度他汀治疗是指阿托伐他汀40-80mg/d或瑞舒伐他汀20-40mg/d，由此可见他汀们在神经科使用面之广、量之大[1]。 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，作为新一代的降脂药，活性强，作用久，可任意时间给药，不受进食影响[1]，都通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶（HMG-CoA）还原酶，促进低密度脂蛋白（LDL-C）的代谢和增加高密度脂蛋白（HDL-C）的浓度而发挥降脂疗效[2]。 那么，这两种药物究竟有啥不一样，在选用时，又该考虑哪些因素呢？
阿托伐他汀，半衰期长达14个小时，其代谢物也有强大的活性，使得药效半衰期进一步延长至20-30h。瑞舒伐他汀的半衰期长达19个小时[3]。阿托伐他汀主要经肝代谢，瑞舒伐他汀经肝肾代谢，相较之下阿托伐他汀更易引起肝损害，因此患者在肝脏轻度损害时（肾功能正常时）宜选择瑞舒伐他汀。两者的药动学特点比较，如下表所示[2]。
阿托伐他汀通过肝脏CYP3A4代谢酶来代谢，容易和很多药物发生相互作用，如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫䓬、大环内酯类抗菌药物等。瑞舒伐他汀主要通过非CYP450转化而清除，更少发生显著的相互作用[4]。因此，若必须选择有相互作用的其他药物进行疾病治疗时，可以用瑞舒伐他汀来代替。 两者都是剂量越高，肌肉损伤风险越大，用药时，不推荐常规监测血清肌酸激酶（creatine kinase, CK）的水平，但在开始他汀类药物治疗前获得基线CK水平以备参考是有用的。使用他汀类药物治疗的患者应警惕新发肌痛或肌无力，出现这些情况时要及时告知医护人员。部分患者可通过使用辅酶Q10来防治他汀类相关肌病并从中受益[7]。 由此可见，当需要大剂量他汀治疗、肝脏轻度损害、易患肌病的患者（肾功能正常），宜选用瑞舒伐他汀，肾功能不全（肝功能正常）的患者建议用阿托伐他汀。 阿托伐他汀，瑞舒伐他汀都可用于降血脂，稳定血管壁粥样斑块，预防其掉落形成血栓，需长期服用，不可擅自停服，定期复查肝肾功能、心肌酶谱及血脂四项，如果出现不明原因的明显肌肉酸痛，及时到医院就诊。服药期间请勿饮酒及避免饮用大量葡萄柚汁。因可能会影响血糖控制，使用期间请注意血糖的变化。在服药后至少2小时，不应使用任何含铝或镁的抑酸药。对于妊娠哺乳期妇女，服药期间不可哺喂母乳，有需要哺乳请事先咨询医师/药师[8]。 参考文献 [1]黄渤.他汀类药物真的需要夜间服用吗？[EB/OL].http://heart.dxy.cn/article/524919 [2]李靳.常用六种他汀类药物有何异同？[EB/OL].http://www.dxy.cn/bbs/topic/42219337 [3].中华医学会神经病学分会与中华医学会神经病学分会脑血管病学组,中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南2014.中华神经科杂志, 2015. 48(4): 258-273. [4]丁香园用药助手. 7种他汀类药物大盘点，谁的降脂效果更胜一筹？[EB/OL]. http://www.dxy.cn/bbs/topic/43461875 [5]丁香园用药助手.阿托伐他汀vs瑞舒伐他汀，降脂能力哪家强？[EB/OL]. http://hematol.dxy.cn/article/614648 [6]中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版)[J].中华内分泌代谢杂志,2017,33(11):925-936 [7] UpToDate. [8]丁香园用药助手. 审稿人：郭琳 南方医院临床药师 关注您的用药 |
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