|
二氢吡啶类钙通道阻滞剂（二氢吡啶类CCB）是一类选择性地减少钙离子内流而干扰细胞内钙离子浓度进而影响细胞功能的药物，临床可用于高血压等的治疗。 第三代CCB如氨氯地平、左旋氨氯地平起效平缓、作用平稳、持续时间久、降压平稳，是临床常用的药物。 那么，氨氯地平与左旋氨氯地平有哪些区别呢？ 表1 氨氯地平与左旋氨氯地平的比较 氨氯地平 左旋氨氯地平 化学结构 外消旋体（左旋体：右旋体=1:1） 左旋体 降压结构 ①左旋体：钙通道阻滞作用即降压。 ②右旋体：几乎无降压作用，敏感个体可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等，但弱于消旋体。可能有抗氧化应激、促进内源性NO释放等作用。 左旋体，其降压作用是右旋体的1000倍，是1:1外消旋体的2倍。 达峰时间 6～12h 6～12h 消除半衰期 36h 49.6h 用药次数 qd qd 代谢、排泄 在肝脏中90%转换为无活性的代谢产物。60%的无活性代谢产物、10%以原型药经肾脏排泄。 通过肝脏广泛代谢为无活性产物，以10%的原型药和60%的代谢物经尿液排泄。不被血液透析清除。 降压效果 左旋氨氯地平2.5mg与氨氯地平5mg降压作用相似。 不良反应 左旋氨氯地平服药剂量减少了50%，且去除了右旋体部分，水肿、面部潮红等不良反应发生率降低。若是因外周水肿不能耐受氨氯地平者，可考虑使用左旋氨氯地平。 与其他药物的相互作用 氨氯地平主要经肝脏CYP3A4代谢，CYP3A4强抑制剂如克拉霉素、伊曲康唑、氟康唑等可显著减慢氨氯地平的代谢，而增强降压效果，可能致严重低血压；CYP3A4强诱导剂如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等可快氨氯地平的代谢，引起血压升高或血压剧烈波动，临床应避免或谨慎合用。 此外，氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用，与辛伐他汀合用时，辛伐他汀日剂量不能超过20mg。 左旋氨氯地平目前无临床意义的药物相互作用。 心力衰竭 大多数CCB有负性肌力作用，其可使心功能恶化，而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加，因而心力衰竭者应避免使用。 当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时，其他药物不能控制而需使用CCB时，可选择安全性较好的氨氯地平，严重心力衰竭者使用氨氯地平无明确增加病死率或其他的不良反应，但需注意引起腿部水肿的可能。 【参考文献】 1.高血压合理用药指南（第2版）[J].中国医学前沿杂志,2017,9(7):40-102. 2.苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识[J].中华内科杂志,2010,49(11):987-988. 3.苯磺酸氨氯地平临床应用中国专家建议[J].中华内科杂志,2009,48(11):974-978 4.童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2013:33-38. 5.陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,2018:438-439. 6.老年人多重用药安全管理专家共识[J].中国糖尿病杂志,2018,26(9):708. 7.心力衰竭合理用药指南[J].中国医学前沿杂志,2016,8(9):35-36. 8.稳定性冠心病诊断与治疗指南[J].中华心血管病杂志,2018,46(9):685. 9.杨明娜等.全科处方案例点评:心血管疾病[M].北京:北京大学医学出版社,2017:31-34.
|
|||||||||||||||||||||||||||
|
|
