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【每日一药】荜茇

 lzqzy51 2020-07-18

2020.05.15荜茇

01

来源

本品为胡椒科植物荜茇 Piper longum L.的干燥近成熟或成熟果穗。果穗由绿变黑时采收,除去杂质,晒干。

02

性状

本品呈圆柱形,稍弯曲,由多数小浆果集合而成,长1.5~3.5cm,直径0.3~0.5cm。表面黑褐色或棕色,有斜向排列整齐的小突起,基部有果穗梗残存或脱落。质硬而脆,易折断,断面不整齐,颗粒状。小浆果球形,直径约0.1cm。有特异香气,味辛辣。

03

炮制

古代炮制方法】南北朝刘宋时代有醋制(《雷公》)。宋代有微焙(《博济》)、炒(《证类》)、乳制(《传信》)等炮制方法。元代有盐炒(《世医》)、胆汁制(《丹溪》)等法。明代仍用炒制(《普济方》)、乳制(《奇效》)、胆汁制(《准绳》)、醋浸(《乘雅》)等炮制方法。清代则用醋浸(《玉楸》)。

现代炮制方法】荜茇:取原药材,除去杂质及残存的果柄,筛去灰屑。

04

炮制目的

现今全国各地均生用。古代有的医家提出:“去梃,用头醋浸一宿,焙干,刮去皮粟子令净,否则伤人肺,令人上气也”(《雷公》、《乘雅》等)。由此可见,炮制目的仅仅是为了缓和药性,减少副作用,其功用生品与制品基本一致。虽然古代也提出了一些炮制方法,但在方中少有体现,仍以生用为主,故现在只保留了古法中的净制要求。荜茇常用于胃脘冷痛,胃寒呕吐或泄泻,偏头痛,牙痛,近年还用于冠心病心绞痛。

05

性味归经

味辛,性热。归胃经大肠经

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功能主治

温中散寒,下气止痛。用于脘腹冷痛,呕吐,泄泻,偏头痛;外治牙痛。--《中国药典》

温中,散寒,下气,止痛。治心腹冷痛,呕吐吞酸,肠鸣泄泻,冷痢,阴疝,头痛,鼻渊,齿痛。--《中药大辞典》

温中散寒;下气止痛。主脘腹冷痛;呕吐;泄泻;头痛;牙痛;鼻渊;冠心病心绞痛--《中华本草》

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药理作用

醇提物具有抗溃疡、抗心肌缺血作用。挥发油能抗心律失常、调血脂,并能抑制中枢神经。耐缺氧、镇静、镇痛、解热、广谱抗菌、对冠状血管和肠管平滑肌有很强的松弛作用等。

1.抗菌作用:本品所含的挥发油对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡样芽胞杆菌、结核杆菌、痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌T和B、卵黄色八叠菌等和流感病毒均有抑制作用。

2.对中枢神经系统的作用:2.1.抗惊厥作用:大鼠腹腔注射150mg/kg,有明显的抗戊四唑的惊厥作用,使惊厥率显着降低,对电惊厥和听源性发作亦有明显对抗作用。抗惊厥作用强度可与苯妥英钠与三甲双酮相比。

2.2.镇静作用有明显的镇静作用,小鼠注射25mg/kg,5分钟后即闭目、低头、伏卧、很少活动,30分钟的活动次数从244次降为95次。与硫喷妥钠有协同作用,有对吗啡戊巴比妥对呼吸的抑制作用,这种对抗作用比戊四唑或尼可刹米强而且安全。

2.3.对小鼠胆固醇代谢的影响:荜茇油非皂化物40mg/kg,灌胃给药20天,显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症。

3.对心血管系统的影响:3.1.对小鼠心肌营性血流量的影响:小鼠分别腹腔注射不同浓度的荜茇制剂,30分钟后按营养性血流量测定方法,观察小鼠心肌对86Rb的摄取能力。实验结果表明,随药物浓度的增加,心肌对86Rb的摄取能力逐渐降低。药物浓度分别为4.4g/kg、8.9g/kg和11.1g/kg时,摄取率依次为7.2±4.00%(P<0.05)6.11±4.21%(P<0.05)3.3±4.42%(P>0.05)。当药物浓度增加至13.3g/kg时出现最低值,小鼠心肌对86Rb摄取量减少8.0±4.10%(P<0.01)在该剂量下的作用,相当于B-受体阻滞剂。而当药物剂量增加至17.8g/kg时,与上述结果相反,能使小鼠心肌摄取率增加到9.5±3.68%(P<0.01)这一剂量下的效应相当于B一受体激动剂,在一定程度上能增加冠脉血流量,改善心肌代谢。因此在不同剂量下荜茇可分别作为B-受体阻滞剂和B-受体激动剂。故临床用药量时需要严格控制剂量。

3.2.对耐缺氧和抗急性心肌缺血的作用:荜茇挥发油能提高减压条件下小鼠的耐缺氧能力,用药组生存率为93.1%,对照组为18.6%。常压耐缺氧试验表明,荜茇挥发油,能延长小鼠的存活时间37.8%;提高异丙肾腺素所致的氧耗量增加的小鼠生存时间,可比对照组提高30%。对亚硝酸钠所致缺氧小鼠,可提高64%的生存时间。延长氰化钾中毒小鼠的死亡时间,与对照组比较提高66.6%,对夹闭小鼠两侧颈总动脉造成的组织缺氧死亡时间,与对照组比较,可延长58.3%。荜茇挥发油还能显着对抗由垂体后叶素引起的家兔T波变化和心率减慢作用。

3.3.舒张冠状动脉作用:荜茇所含的Dehydropipernonaline可抑制KCl40mM引起的兔离体冠状动脉收缩作用,具有浓度依赖性,在浓度为10-5M可完全对抗KCl引起的收缩作用。

3.4.对小鼠胆固醇代谢的影响:荜茇油非皂化物40mg/kg,灌胃给药20天,显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症小鼠TC、(LDL+VLDL)-C及肝脏胆固醇,并明显增加胆汁胆固醇。20、30和40mg/kg的非皂化物,降低TC的作用随剂量增加而增强。40mg/kg剂量可显着提高腹腔注射蛋黄乳液的小鼠血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性。表明荜茇油非皂化物有降低血脂从而抑制As的形成和发展的作用,这与其促进胆固醇酯化及排泄有关。

3.5.荜茇油非皂化物还能显着降低喂饲5%猪油饲料诱发的内源性高胆固醇血症小鼠血清总胆固醇及肝脏胆固醇含量,显着抑制Triton诱发的小鼠血清总胆固醇的升高。

4.其它作用:荜茇酰胺0.lmg/kg有明显降低犬血压的作用。对兔和大鼠回肠可抑制其张力和收缩力。

毒性大鼠腹腔注射胡椒碱的半数致死量为348.6mg/kg。荜茇油非皂化物小鼠腹腔注射的半数致死量为49.73mg/kg,亚急性、慢性毒性试验表明,小鼠连续给药9月,实验前后经血常规、肝肾功能及心、肺、肝、肾等的组织学检查,未见异常,小鼠活动、毛发及粪便均正常。

08

化学成分

主含酰胺类化合物、木脂素、挥发油、胡椒碱、四氢胡椒酸、棕榈酸、荜茇明宁碱、长柄胡椒碱、荜茇明碱等成分。

09

用法用量

内服:煎汤,1-3g;或入丸、散。外用:适量,研末XIU鼻;或为丸纳龋齿孔中,或浸酒擦患处。

10

注意

实热郁火、阴虚火旺者均忌服。

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参考文献《中国药典》《中药大辞典》《中华本草》

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