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01 盐酸小檗碱的来历 盐酸小檗碱别名又叫盐酸黄连素，是中药黄连的主要成分，相信大家都对它的苦味有很深刻印象，古代有句谚语“哑巴吃黄连，有苦说不出”，从侧面证明了盐酸小檗碱也是挺苦的。盐酸小檗碱属于异喹啉生物碱，早期是从小檗科植物黄连中发现的，后来因黄连生长缓慢、成本高，已不再作为提取小檗碱的原料，目前主要是化学合成或从三棵针的根中提取。  02 盐酸小檗碱传统的功能主治 用于肠道感染,如胃肠炎。为止泻药类非处方药药品。对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效，症状轻的可单用盐酸小檗碱片，如症状重的，成人可配伍诺氟沙星胶囊和腹可安片。在中医方面黄连的功能为：清热燥湿，泻火解毒。多用于肠胃湿热引起的腹泻，与现代药理学作用相同。  03 盐酸小檗碱的现代药理学研究 经过药学科研人员的进一步研究发现，盐酸小檗碱还具有降血糖、降血脂、抗心率失常、抗消化性溃疡等多方面的药理作用。 1. 降血糖药理作用： 糖尿病中医称为消渴病，在2000多年前，就有用黄连治疗糖尿病的记载，如《神农本草经》卷三·中品·草部记载：黄连止消渴。而盐酸小檗碱就是黄连的主要成分之一。其降血糖的机制是多方面的，如影响胰岛β细胞、改善胰岛素抵抗、调节基因表达、增加葡萄糖的转运和消耗等。而且对预防糖尿病性神经病变、肾脏损伤具有积极的意义。因其苦味重，患者的服药依从性差，还有个别患者会有胃肠反应。但其价格便宜，对人体毒副作用小，利于糖尿病的长期服药。 2. 降低血中胆固醇、三酰甘油，治疗高脂血症。 小檗碱的降脂作用是通过抑制过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ和α的转录来抑制3T3_L1前脂肪细胞的分化，并能促进脂类的分解代谢。经临床应用表明：小檗碱治疗高脂血症患者，无论是高胆固醇血症还是高甘油三脂血症或是混合型高脂血症患者，都出现了有意义的降血脂作用。高脂血症不是一两天就形成的，药物治疗也不是一两个月就可以治愈，这需要长期的过程，有的甚至是终生，除了药物治疗外，长期的饮食调节、长期坚持适量运动是也非常重要的。 3. 抗心律失常作用。 小檗碱有明显抗心律失常有作用，能抑制多种实验性心律失常，其机制为：延长动作电位时程（APD），阻断Ik1,Ik介导的效应，抑制HERG通道的表达。在中医方面也有黄连泻心经实火的应用，如安宫牛黄丸的成分中就有黄连。 4. 抗消化性溃疡。 小檗碱抗溃疡的作用机制涉及：抑制氧自由基产生，促进自由基消除，减轻脂质过氧化；阻遏nNOS、eNOS表达降低以及iNOS过表达，维持胃粘膜的NO含量在正常水平及抗幽门螺旋杆菌作用。通常配伍伴托拉唑、克拉霉素、胶体果胶铋应用。 5. 其他的药理作用：如抗肿瘤、保肝、降压等。 【参考文献】 [1]盐酸小檗碱片说明书 [2]马继兴.神农本草经辑注[M].北京朝阳：人民卫生出版社，2019：179-180. [3]南京中医药大学.中药大辞典[M].第二版.下册，上海：上海科学技术出版社 2020：2815-2820. [4]中国药科大学中药药理教研室.中药药理学[M],2015:32-35. [5]张晶晶，谈恒山.黄连素的临床应用研究进展[J].药学与临床研究,2015,23（3）：287-290. [6]马聪颖，陈佳纬，卢长林.黄连素在心血管疾病应用的研究进展[J].中西医结合心血管病杂志.2016，4（31）：37-39. [7]张婷，陈美娟.黄连素在糖尿病中作用的研究进展[J].中国实用医药.2009，4（22）：246-248.   作者：广东省药学会 惠州市中医医院 陈文华 |
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