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卡波姆（carbopol）分子结构中含有52％～68％的酸性基团，具有一定酸性，其1％水溶液的pH值为2.5～3.0［5］，可用碱性物质中和，形成凝胶，卡波姆的羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态并具粘性。研究表明只有其羧基游离时，凝胶才具较强粘附能力。  卡波姆粉末 卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆凝胶(0.5％)在pH 6～12时粘稠高，pH<3 或 pH>12 时粘稠度下降, 强电解质亦可降低其粘度，常温下原料应密闭、避光保存。卡波姆凝胶在 pH 5～11 范围内十分稳定，可高压蒸汽灭菌，不分解，粘度不变。用卡波姆制备的凝胶剂无毒、释药快、对皮肤和粘膜无刺激性、无油腻性、易于涂布，在临床应用中未见过敏反应，已广泛应用于制剂领域。 凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称，它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构，所含液体分布在网状物间，液体可以是水、醇或其他有机溶剂。凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆、羧甲基纤维素钠等将药物制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的，凝胶剂具有良好的生物相容性，对药物具有缓释、控释作用。将药物制成凝胶剂，可增强粘附性，提高局部药物浓度，使疗效得以提高，卡波姆（carbopol）是制备凝胶剂常见的主要原料之一。  1、皮肤用凝胶剂 由于卡波姆凝胶易于涂布，并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除，特别适宜治疗脂溢性皮肤病，以卡波姆940为基质制成的复方银杏凝胶剂，用于痤疮的治疗，经临床观察具有较好的疗效。以0.5％卡波姆940为基质制备的盐酸左氧氟沙星凝胶剂，用于治疗敏感菌引起的皮肤、软组织和创伤感染等疾病，临床应用表明该制剂杀菌作用强, 不良反应小, 疗效确定。酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药，对各种不同类型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用，由于其对肝脏的不良反应，现主要用于皮肤局部真菌感染，用4％卡波姆940制备酮康唑外用凝胶剂,结果表明此制剂稳定性好，用后感觉舒适，易于清洗且透气性良好。 2、眼用凝胶剂 普通眼用药物在眼中滞留时间短，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物可透过角膜，生物利用度低。卡波姆（carbopol）制成的眼用凝胶剂可延长药物在角膜的滞留时间，从而增加药物吸收并延长作用时间。用卡波姆940制成的硝酸毛果芸香碱缓释滴眼剂，缩瞳持续时间较其它滴眼剂长2～3倍，且延长时间随卡波姆浓度的增加而增加，浓度为2％的卡波姆凝胶与眼的接触时间约为2～2.5 h，接触时间与凝胶弹性呈良好相关性。市场出现的依诺沙星眼用即用型凝胶，是以卡波姆为基质的低粘度凝胶，可像传统的滴眼液一样滴入眼内，分剂量准确，但较滴眼液的眼内滞留时间长，生物利用度高。 3、口腔用凝胶剂 因为卡波姆凝胶基质具有很好的粘合性和成膜性的特点,采用卡波姆974制备的用于治疗口腔溃疡的替硝唑凝胶，结果表明该制剂使用方便、药物释放快、疗效好。为避免草酸钾溶液易流失、易受唾液影响的缺点，以卡波姆940为基质研制了具有一定粘稠度和粘附性的草酸钾凝胶，可明显延长药物在口腔的滞留时间，疗效增强。有研发人员结合茶多酚能抑制口腔细菌的粘附、生长和繁殖的特点，以卡波姆940、甘油为基质制备茶多酚口腔凝胶，用于杀灭口腔细菌，该凝胶性质稳定，含量准确，制备和使用方便。 凝胶剂具有制备简单、质量稳定、附着力强、增强药物疗效的特点，卡波姆（carbopol）作为一种新型高分子材料和优良的药用辅料，是制备凝胶剂的理想辅料，在药剂学领域有着广泛的用途，卡波姆及其凝胶剂的开发研究必将更多地造福于患者。 |
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