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关节软骨的损伤与退变，是大多数关节炎的核心病理改变，因而围绕关节软骨的抗损伤和促修复，是临床治疗各型骨关节炎的核心策略之一。而在一系列骨关节炎治疗药物中，哪些具有显著的关节软骨保护作用？它们的药理学作用又是如何？
1、氨基葡萄糖的作用及机制 氨基葡萄糖被誉为关节软骨修复的原料性药物，这是因为构成关节软骨的软骨基质主要是由胶原和蛋白聚糖组成，而氨基葡萄糖便是蛋白聚糖合成的原材」。 氨基葡萄糖类药物作为一种天然的氨基单糖类物质，经胃肠道吸收后能够以较高的浓度聚集在关节处。其可通过软骨细胞上的葡萄糖转运载体而被摄取，进而在软骨细胞内合成氨基葡萄糖多聚糖，并进一步经生化反应合成蛋白聚糖而分泌于软骨基质中。这些由氨基葡萄糖转化而来的蛋白聚糖附着在基质胶原网架上，形成新的软骨基质，修复受伤的关节软骨。而氨基葡萄糖对关节软骨的修复和对骨关节炎的治疗效果，也得到了一系列相关研究和临床观察的证实，是各治疗指南着重推荐的关节软骨保护剂。
2、硫酸软骨素的作用及机制 硫酸软骨素是一种糖胺聚糖，也是一种临床公认的软骨保护剂。如前所述，由氨基葡萄糖转化而来的蛋白聚糖，其中含有核心蛋白，而核心蛋白上便连接着很多硫酸软骨素和硫酸角质素链。硫酸软骨素由N-半乳糖胺和葡萄糖醛酸重复单元组成，是一类阴离子型的粘多糖，能够吸引相当数量的水分子，从而保证了软骨内水分子的潴留。也正因如此，临床多采用硫酸软骨素和氨基葡萄糖联合使用的策略，以发挥两者的协同治疗作用。而单独使用硫酸软骨素也能有效缓解骨关节炎，保护关节软骨，这一点也有相关研究支持。
3、透明质酸的作用及机制 与前述两种药物相似，透明质酸也是一种天然的线性黏多糖，是构成关节软骨和滑液的主要成分，被称之为关节润滑油。临床一般通过关节穿刺将药物合成的透明质酸注入关节腔，而后填充于滑膜细胞基质内，在关节运动时挤压进入滑液，分布于软骨和韧带表面，部分渗透至软骨层，与蛋白多糖和连接蛋白共同构成蛋白多糖聚合物，从而生成新的软骨基质，补充受损的关节软骨。与此同时，透明质酸还能发挥分子屏障的作用，阻止细菌、毒素及免疫复合物等对关节软骨的入侵，最终使软骨和滑膜免受破坏。相关研究也表明，定期以透明质酸作关节腔内注射治疗，不仅可以提高关节内透明质酸的绝对含量、发挥其在软骨基质代谢中的作用，而且可以模拟关节滑液的物理作用，从而保护关节软骨，延缓退变进展。
以上所述的三种药物，是药理学上对关节软骨有直接修复作用的药物，一般是通过刺激合成新的软骨基质而发挥治疗作用，其中氨基葡萄糖的机制和效果最为明确，而氨基葡萄糖和硫酸软骨素的联合应用是最常见的一种临床治疗方案。除了这三种药物以外，非甾体类抗炎药物、糖皮质激素等也能发挥一定程度的关节软骨保护作用，但它们的机制主要在于减少关节腔内增多的炎症因子和破坏性酶物质等，从而保护关节软骨，对关节软骨基质的合成帮助不多。 如果有关节骨病方面的困惑也可以添加微信：15134545592，努力做您身边的养生专家。 |
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