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阿托伐他汀是临床上常用的调血脂药，属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是胆固醇合成过程中的限速酶，阿托伐他汀主要通过选择性与该酶发生特异性结合，抑制该酶活性，从而干扰胆固醇在肝脏的合成，发挥调节血脂的作用，可显著降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，也可降低血清甘油三酯水平，并可轻度升高血清高密度脂蛋白胆固醇水平，在临床上主要用于治疗高胆固醇血症。此外，阿托伐他汀还具有抗炎、抗氧化、保护血管内皮功能、稳定、缩小甚至消退动脉粥样硬化斑块等作用，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险。 口服阿托伐他汀的绝对生物利用度仅有大约14%，但其代谢产物仍有很强的降脂活性，因此，其血浆半衰期可延长至20个小时，在一天中的任意时间服用均可，药物吸收不受饮食影响，用药剂量为10-20mg/天，长期服用可平均降低低密度脂蛋白胆固醇25%-50%，低密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化发生和发展的危险因素，是动脉粥样硬化斑块的脂质核心和引起血管慢性炎症的元凶，因此，阿托伐他汀是预防动脉粥样硬化血栓事件的基石。 有研究显示，低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L，心血管事件的风险可降低20%，全因死亡率可降低10%，每天10-20mg中等强度的阿托伐他汀是降低低密度脂蛋白胆固醇的最佳剂量，既可保证降脂强度，又不至于诱发不良反应，应该坚持服用，阿托伐他汀的半衰期只有20个小时左右，如果间隔48小时给药，药物的血药浓度会逐渐降低，对动脉粥样硬化斑块的稳定作用会大打折扣，尤其对于糖尿病、高血压、冠心病等心脑血管疾病高危人群，长此以往，可导致动脉粥样硬化斑块增大或破裂，显著增加心肌梗死和脑卒中的风险，孙药师建议大家，如果能够耐受阿托伐他汀，应该坚持每日服用。 总之，阿托伐他汀是临床上使用最广泛的调血脂药，可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，是防治动脉粥样硬化血栓事件的基石，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的发病率和死亡率，阿托伐他汀的半衰期只有大约20个小时，如果间隔48小时给药，无法达到足够的血药浓度，对动脉粥样硬化斑块的稳定作用会不断减弱，长此以往，可导致斑块长大或破裂，显著增加心肌梗死和脑卒中的风险，因此，如果能够耐受，应该坚持每日服用阿托伐他汀。 |
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