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原料晶型是决定“30%阿莫西林可溶性粉”药效的关键

 兽药药理与处方 2020-10-23

在当前药典单方兽药产品临床普遍反映效果不好,在我们走访的绝大部分兽药企业里,我们发现国内99.9%的兽药制剂企业,生产的其实都是符合《兽药典》标准的“通用标准制剂”!

而不是像国外企业那样,对于把兽药原料制剂化的口服制剂来说,认为兽药产品的有效性仅仅是符合《兽药典》质量标准是远远不够的。国家的《兽药典》标准要求,只是基于仪器检测下的、对兽药产品的基本质量情况的理化评价标准,是针对所有行业企业的最低质量标准要求。

也就是说,《中华人民共和国兽药典标准》评价的是兽药的生产,监控的是兽药厂家生产的兽药产品的质量。而对兽药产品的临床使用,是由与《兽药典》配套的《使用指南》来体现的;但是,它体现的还仅仅是使用方面的技术指导,对养殖针对疫病防控与治疗的生产实际“怎样才能选到真正有效的兽药产品?”方面,却没有系统、全面和可操作性强的指导原则和方法。

当前,在畜牧养殖生产中,兽医临床使用最广泛、使用量最大的是口服给药的粉剂类的兽药产品。而对口服粉剂产品来说,产品的药物溶出度是关乎制剂内在品质和临床治疗效果的重要有效性指标之一。

比如说,目前市场上新出现的“30%阿莫西林可溶性粉”这个粉剂产品,绝大部分厂家都在宣传体外水溶性如何好如何好┄┄体外溶解度多高多高┄┄体外稳定性怎么高┄┄别人家的产品是碱性的,我们家的产品是酸性的。

其实,那些都是质量方面的,对不同厂家生产的“30%阿莫西林可溶性粉”这个兽药产品来说,其体内有效性的一个关键评价指标——阿莫西林在体内的药物溶出度,是评价不同厂家“30%阿莫西林可溶性粉”内在品质好坏的最有效的指标。

虽然可能在某一点处,检测不同厂家“30%阿莫西林可溶性粉”的体外溶出累积量,对数据进行比较时发现差别不大;但是,若是在模拟与体内药物代谢尽量一致的系统评价时,即模拟体内阿莫西林溶出的药物溶出度曲线图,不同厂家、不同制剂技术“30%阿莫西林可溶性粉”的溶出度曲线是不一样的,有时还差异非常显著。

这其中,阿莫西林原料药的晶型对30%阿莫西林可溶性粉的溶出度,具有很大的影响。我们通过从市场采集了三个不同企业的阿莫西林原料,配制成了30%阿莫西林可溶性粉,按照2015年版《中华人民共和国兽药典》中“阿莫西林可溶性粉”项下标准和方法检测,均符合国家标准对“30%阿莫西林可溶性粉”质量的理化控制指标要求。

然后,检测它们的溶出度,虽然45min的阿莫西林溶出累积量差异不显著,但是,它们的溶出行为却有很大差异,即它们的溶出度曲线图(见上图)却差异显著。这也就说明了,为什么不同厂家生产的“30%阿莫西林可溶性粉”,虽然都符合国家《兽药典》标准要求,全国各地兽药监督、检测机构抽检和化验都合格,却绝大部分临床治疗效果不好的原因之所在。

因此,30%阿莫西林可溶性粉制剂研发和生产过程中,应当注意选择高品质的原料,通过制剂技术方面的创新与突破,来提高其产品的临床使用有效性。当然,当前绝大部分30%阿莫西林可溶性粉这个产品,厂家仅在制剂水溶性和药物水中稳定性来做产品,是不足以体现兽药产品的内在质量的(有效性)。

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