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在兽药市场上，我们能够见到的替米考星制剂产品是很多的，有替米考星溶液、替米考星预混剂、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、磷酸替米考星可溶性粉等制剂产品。 可是，这么多的替米考星制剂，它们是不是在制药生产时，所用的原料都是一样的呢？它们是不是在兽医临床治疗时，作用特点和临床所表现的功效都是一样的呢？ 那么，就请你带着这些疑问，我们进入今天的交流话题：不同替米考星类产品的临床功效差异？ 从上面所列兽药市场上的诸多替米考星制剂，我们可以看到，替米考星剂型有溶液、预混剂、注射液和可溶性粉等不同剂型；替米考星给药途径，有内服的、有肌肉注射的；替米考星给药方式，有拌料的、有饮水的、有注射的等等，替米考星类产品有这么多的差异。 那么，这么多的差异，在临床使用功效范围上差异大吗？ 可以确定的说，只要是同一种替米考星原料做成的不同替米考星制剂产品，它们之间的差异并不显著。尤其是临床治疗兽医们都非常关注的临床功效，也基本没有任何显著差异。 如此来说，兽药市场上的不同替米考星产品就没有差异了？ 其实不是的！ 从本文开始所列那么多替米考星制剂产品，以及上述已经分析的不同替米考星产品的差异点之外，细心的人会发现还有个不同：有的是替米考星，有的是磷酸替米考星，同是替米考星产品，所用原料有两种！ 其实，这两个替米考星原料的不同，是评判所有替米考星类产品差异的“第一区别原则！”其它的，诸如剂型不同、给药途径不同、给药方法不同、含量规格不同、制剂技术不同等，都不会带来产品功效范围的显著差异，这些不同统统都只能往后排！ 替米考星类产品的最显著差异，是所用替米考星原料的差异！这两个原料在分子结构、药物构效、理化性质、作用特点、临床功效上等具有根本性的差异，这种“基因”层面的差异，直接导致了采用不同替米考星原料所生产的替米考星产品之间，具有显著的临床功效差异！ 从化学结构来说，替米考星一种具抗菌活性的生物碱；为非离子化合物，脂溶性比较强。这些构效特点，就使得替米考星内服的生物利用度，几乎与肌肉注射给药的生物利用度一样。 并且，在抗菌谱方面，替米考星除了对支原体、革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌比较敏感外，还对个别病毒有抑制作用和提升机体免疫力的作用。比如说，替米考星碱对蓝耳病毒的明显抑制作用，给猪场蓝耳病毒的防控和净化提供优于疫苗的另一种有效选择。 所以说，替米考星真正引起兽药和养殖企业的“热爱”，并不是它抗支原体和抗菌有多好。当初让替米考星火起来的是：它对猪蓝耳病的有效作用。因此，更准确的说，替米考星对蓝耳病的有效防控，使它从众多大环内酯类抗生素中脱颖而出！ 这也使得它的同类，如酒石酸泰乐菌素、酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素（简称泰万菌素）等都想沾它的光，说“我们也能抗蓝耳病毒！” 殊不知，在2004年，国外研究与应用已经证明，替米考星可以有效防控猪蓝耳病。后来，科学家研究也发现，替米考星碱对蓝耳病毒有效。主要是因为，替米考星碱很容易在猪的肺泡巨噬细胞内聚集；并且，替米考星碱在肺巨噬细胞内的浓度，要比细胞外高出50倍以上。而我们知道，猪的肺泡巨噬细胞，是蓝耳病毒侵袭、攻击机体的靶细胞（见下图）。如此，大量偏碱性的替米考星碱进入肺泡巨噬细胞后，就改变了巨噬细胞内的酸性环境。 但是，研究蓝耳病毒致病机理的非常清楚，蓝耳病毒进入机体便迅速攻入猪的肺泡巨噬细胞；这样，它就通过借助巨噬细胞酸性环境和营养条件，疯狂进行新病毒的装配、复制和繁殖。 而碱性的替米考星碱进入巨噬细胞后，便立即改变了巨噬细胞内适宜蓝耳病毒复制和繁殖的酸性环境条件！而且，这种因大量碱性替米考星在巨噬细胞内聚集，使猪肺巨噬细胞出现了药物性的弱碱性环境，从而使蓝耳病毒的复制受到严重障碍和抑制，并使肺泡巨噬细胞也间接受到保护。 当然，还不仅如此。替米考星同时也活化了肺泡巨噬细胞，促进了肺泡巨噬细胞的分化，增强了肺泡巨噬细胞的趋化作用和吞噬能力，使替米考星碱为原料生产的替米考星产品，在兽医临床功效上呈现了较为有效的抗蓝耳病毒的作用（见下图）。 并且，替米考星碱本身就具有较强的抗支原体和抗菌功效，这又显著降低了猪群继发感染的几率。从这个角度可以看出，替米考星碱在猪养殖生产中，不仅对肺炎支原体、肺部感染的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阳性菌有效外，它对猪蓝耳病毒也具有明确的抑制作用；同时，它对巨噬细胞的分化、趋化作用，也提升了机体的免疫力。 然而，回过头来再看磷酸替米考星（也叫替米考星盐或替米考星磷酸盐），它是一个离子化合物；它的离子性比较强，脂溶性比较弱。它的理化性质，主要表现为酸性。这些特点，就使得它的抗菌谱和抗菌作用与替米考星碱基本一样；对蓝耳病毒的作用和提升机体免疫力的作用，则没有。当然，其离子化合物的特点和脂溶性较低，也使得它口服的吸收速度和生物利用度比较低。 说明：转帖请注明“兽药药理与处方技术” |
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