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多肽固相合成法制备得到α-和γ-Folate-Cys。通过Cys的巯基和Mal之间的专属性反应制备得到叶酸聚合物胶束材料α-和γ-Folate-PEG-DSPE。分别采用HPLC和1H-NMR对其纯度和结构进行表征,确定为目标产物,且化学纯度均大于95%。 以DOX为模型药物,采取成膜水化法制备了MPEG-PEG-DSPE-DOX、α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX聚合物胶束,胶束平均粒径为20nm±5nm,包封率为80.4%±1.2%,载药量在13.2%±1.2%,三种胶束粒径、包封率和载药量无明显差别。聚合物胶束存4℃放置4个月,无游离DOX析出,且粒径无明显变化。体外释放试验表明聚合物胶束在体外具有一定的缓释性能,在不同pH条件下释药能力不同。 荧光显微摄影和流式细胞法定性定量考察肿瘤细胞对胶束的摄取能力,结果表明聚合物胶束显著提高了肿瘤细胞对DOX的摄取；巨噬细胞摄取试验结果表明：聚合物胶束可有效规避巨噬细胞的吞噬。荧光活体成像试验结果显示：叶酸修饰能够显著提高胶束的肿瘤靶向性。体内外药效学试验结果表明：α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX胶束抗肿瘤作用显著优于MPEG-PEG-DSPE-DOX胶束,且降低了DOX的毒性。α-和γ-Folate-PEG-DSPE-DOX聚合物胶束体内外抗肿瘤作用无差异。 PEG-DSPE其他相关产品: c(RGDDYK)-PEG3400-DSPE DCDX-PEG-DSPE脑靶向分子-D型多肽 LyP-1-PEG3400-DSPE 环肽LyP-1修饰的脂质体 c(RGDyK)-pHA-PEG-DSPE多功能靶向材料(pHA:羟基苯甲酸)c(RGDyK)-pHA 多肽 MC-DA7R-PEG-DSPE 脂质体递药 MC-PEG-DSPE DA7R-PEG-DSPE (逆序D- 构型A7R 多肽) DSPE-PEG-M2pep GLP-1-PEG-DSPE胰高血糖素样肽-1 HP2-PEG2000-DSPE人类表皮生长因子受体2（HER2）:HER2靶向肽-HP2 D-FNB肽-PEG3400-DSPE 靶向细胞穿透肽CPPs-PEG-DSPE DSPE-PEG-CGKRKb靶向多肽 蜂毒明肽(apamin)apamin-PEG-DSPE TMT-PEG-DSPE肿瘤转移靶向肽(TMT)偶联PEG-DSPE DSPE-PEG2000-靶向穿透肽BR2 PCM心肌细胞特异性靶向肽DSPE-PEG2000-PCM DSPE-PEG-StA-R8改性穿膜肽 DSPE-PEG-CD133 γ-Folate-PEG-DSPE多肽固相合成γ-Folate-Cys偶联PEG-DSPE γ-Folate-PEG-DSPE-DOX R8PLP/Tf-PEG-DSPE DSPE-PEG2000-Oct DSPE-PEG2000-ACPP细胞穿膜肽 DSPE-PEG2000-YSA肽 AEYLR小肽修饰脂质体 光响应性细胞穿透肽pCPP-PEG-DSPE Sc Fv-PEG2000-DSPE靶向FGFR3且带有半胱氨酸残基的单链抗体 DSPE-PEG-ATWLPPR配体寡肽 DSPE-PEG2000-CpG抗原肽 DSPE-PEG-RDP狂犬病毒糖蛋白的新型衍生肽RDP-PEG-DSPE DSPE-PEG-D-PMIα(D型多肽) DMPE-PEG5000-pCF1-CFTR DMPE-PEG-PDGFR-beta DSPE-PEG-CSF多肽 DSPE-PEG-An1多肽 DSPE-PEG-RMP-7缓激肽 DSPE-PEG2000-B6细胞穿透肽B6 LCDX-PEG-DSPE 磷脂-聚乙二醇-L型多肽LCDX DSPE-PEG3500-AGYLL-GHINLHHLAHL(Aib)HHIL多肽（PH敏感性多肽） DSPE-PEG-GNGRGGYC DSPE-PEG-GNGRGGVRSSSRTPSDKYC HE2-PEG2000-DSPE磷脂-聚乙二醇-多肽 DSPE-PEG-FGF21多肽 DSPE-PEG-ApoL1多肽 生长调节因子多肽GRF-PEG-DSPE 多肽药物T-20-PEG-DSPE DSPE-PEG2000-RVG29PPP(D-RVG29)嗜神经性病毒衍生肽 DSPE-PEG2000-OME(D-OME) H102修饰脂质体 E7抗原多肽聚乙二醇化磷脂DSPE-PEG-E7抗原多肽 以上资料来自小编西安瑞禧生物（YQ2020.12） |
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