 放射性同位素示踪剂 在药物ADME的研究中，常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。随着小型PET仪器的发展，利用11C、13N、15O、18F等放射性核素进行ADME研究的实例也日渐增多。在放射性示踪剂的选择上，应根据实验目的、实验周期以及操安全等几方面综合考虑，包括所选放射性同位素的射线类型、半衰期、放射化学纯度、比活度、毒性及标记位置等。常用的放射性示踪剂多为单一放射性同位素标记的化合物，有时为了实验的特殊需要，也可以采用双标记或多标记的放射性物质，但此时选用的标记原子较好是不同能量或发射不同类型射线的核素。常见的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。 低能量的14C和3H是药物ADME研究中较常用的2种放射性核素，这2种核素的半衰期分别为5730年和12.35年，由于其半衰期长，在实验周期中测得的数据一般不需要作物理半衰期的校正，便于测量及结果计算。再者，14C和3H两种元素发射的β-射线能量较低，易于防护，并可用液闪技术测得，实验操作及结果检测十分方便。此外，14C和3H还可通过放射自显影技术进行检测，显影清晰，这又进一步扩大了这2种核素的标记物在ADME研究中的应用。 药学领域常用于示踪的稳定性同位素，主要为2H、13C、15N、18O。严格来讲，稳定性同位素是指某元素中不发生或极不易发生放射性衰变的同位素，如12C和13C均是碳的稳定性同位素，且在代谢研究中，“稳定性同位素”常用来表示天然丰度比较低的那一种稳定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在，13C仅占1.11%，氮元素则以14N为主，15N仅占0.37%。 |
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