|
对于很多糖尿病患者来说，可能不仅仅只是血糖高，往往还会有高血压、高血脂、高尿酸、肥胖、蛋白尿等多种代谢问题，而这些高危因素都会导致大血管和微血管发生病变，最终诱发心脑血管疾病。 那么有没有一类降糖药都能兼顾这些方面呢，答案是确实有，它就是新一代的达格列净、恩格列净、坎格列净。达格列净、恩格列净、坎格列净，这一类药物叫做钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。下面何药师先给大家讲一下这类药的降糖机制，否则大家不好理解。 正常情况下，人体每天有160-180g的葡萄糖经过肾小球的滤过进入到肾小管中，但是这些葡萄糖基本全部被重吸收。在肾小管中的葡萄糖，90%的就是通过肾小管细胞膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白2重吸收回血液，10%的是通过钠-葡萄糖共转运蛋白1重吸收回血液。 人体的葡萄糖，在肾小管中是会被重吸收的，一般只有达到10mmol/L（肾糖阈）左右时，肾小管的重吸收能力达到极限，尿中才会出现葡萄糖。但是糖尿病患者就和正常人就不一样了，出于肾脏对过量葡萄糖排出的适应，2型糖尿病患者的肾糖阈比正常人的要高。 通俗的讲就是正常人血糖达到10 就不会再被重吸收了，就会随尿排出，但是2型糖尿病人可能要到10几才不会被继续重吸收。这样一来，就使得2型糖尿病患者重吸收葡萄糖进入血液循环的量增加，而排出的葡萄糖量减少，血糖升高。 而达格列净、恩格列净、坎格列净这一类药，正是通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2或者是钠-葡萄糖转运蛋白1的作用，从而抑制葡萄糖的重吸收，促进葡萄糖的排泄而发挥降血糖作用。达格列净、恩格列净主要抑制抑制钠-葡萄糖转运蛋白2，而坎格列净则钠-葡萄糖转运蛋白2和1均抑制。 在全球范围内，已完成的多项临床研究对这类降糖药的安全性和有效性进行了评价，最终表明：达格列净、恩格列净、坎格列净这类药物能降低糖化血红蛋白0.5%-1%，幅度较大。减轻体重3-7斤，降低收缩压3-5mmHg，与胰岛素合用，能够降低胰岛素的用量约5.9-8.7单位/天。 这类降糖药的效果，与二甲双胍相当，优于西格列汀及格列齐特、格列美脲等这一类，有明显的的减重效果。另外更重要的是，它能降血压、降尿酸、减少尿蛋白排泄、降甘油三酯，同时能够升高高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，但是低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇比值不升高。因此，对心血管具有较好的保护作用，可有效减少心梗、心衰、糖尿病肾病等的发生。 达格列净这类药物单独使用时，不增加低血糖风险，和胰岛素和格列XX类药物合用时可增加低血糖风险。这类药物的药理作用决定了，对肾小球滤过率有一定的要求，需大于45或60以上，如果小于45后，降糖作用将会下降。 达格列净这类药物，适合饮食、运动控制血糖不佳的2型糖尿病患者、吃二甲双胍胃肠道反应大不耐受的患者、以及具有心血管病高危因素的2型糖尿病患者。也可以与其他口服降糖药或胰岛素合用。达格列净、恩格列净餐前餐后服用都可以，坎格列净需在第一餐前服用，都为长效降糖药，每日服用一次即可。 由于促进尿糖的排泄，主要的副作用是泌尿生殖道感染，多为轻、中度，抗感染治疗有效。女性多发生在用药初始的4个月内，男性多在用药的第一年内。为避免感染的发生，半年内反复发生泌尿道感染的患者不推荐使用。并且在使用的第一个月，要注意观察感染的症状和体征，并注意卫生，多喝水，保持小便通畅。 |
|
|
