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5mg的氨氯地平和2.5mg的左旋氨氯地平区别大吗?药师详解

 杉乡文书阁 2021-01-02

高血压是一种以动脉血压升高为特征的病症,若不能有效控制,可造成发病患者的心、脑、肾等重要脏器损害,导致患者出现心力衰竭、脑血管意外、肾衰竭等多种致命性疾病。目前,高血压的治疗主要以服用降压药为主。

氨氯地平和左旋氨氯地平都是常见的降压药,属于降压药中钙拮抗剂(钙通道阻滞剂)一大类,并且属于长效的二氢吡啶类钙拮抗剂,有左旋和右旋两种同型异构体,而左旋部分是其发挥作用的主要成分,这类药物作用于血管平滑肌细胞上的钙离子通道,通过减少钙离子进入细胞,来抑制血管收缩、降低血压。左氨氯地平原先叫做“左旋氨氯地平”,现在改为左氨氯地平。氨氯地平和左氨氯地平这两种药有什么区别呢?

要想说清楚这个问题,首先要给大家介绍一下“手性药物”的概念。

绝大多数的药物都有复杂的化学结构,有的药物还有手性结构。所谓手性结构,是指这个化合物从平面结构来看完全一致,属于同一种化合物,但从立体结构看,这种化合物存在两种不同的结构,就像左右手一样,结构相互对映。氨氯地平就是这么个药,里面一半左旋、一半右旋,合在一起就是个消旋体。而左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左氨氯地平。

左氨氯地平为什么要去掉右旋这部分呢?

之所以要获得左旋氨氯地平,是因为研究发现氨氯地平中起到降压作用的主要是左旋异构体。右旋异构体几乎没有降压作用,因此左旋氨氯地平2.5mg的剂量就能达到5mg氨氯地平的降压效果。

另外,很多患者会发现服用氨氯地平后会有下肢水肿症状。对氨氯地平的研究发现,这种下肢水肿与氨氯地平中的右旋部分有关,于是,我国就研制了只有左旋部分的氨氯地平--左氨氯地平,这样既有良好的降压作用,又减少了下肢水肿的不良作用。

但去掉的右旋部分并不是一无是处。研究发现,氨氯地平的右旋部分可以为人体提供一氧化氮(NO)。NO是可以扩张血管的物质,是血管舒张时需要的一种内皮因子。所以,氨氯地平右旋这部分在抗心绞痛方面有它独特的作用。所以,左旋体与右旋体混合在一起的氨氯地平,更适合并发冠心病的高血压患者,仍然具有重要的治疗价值,不能被淘汰。

氨氯地平和左旋氨氯地平耐受性与安全性的区别

左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压效果的同时,使服药剂量减少了50%,降低治疗相关的不良反应发生率,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。

另外,从药物的半衰期比较起来,左氨氯地平的药物半衰期、也就是药物从体内消除一半量时所需要的时间比氨氯地平更长。但是,这两种药的药物半衰期都在24小时以上,所以都可以很好地持续降压,而且长期服药后,即使漏服一次血压也不会有很大波动,当然最好不要漏服。

总结一下,如果只是为了降压,减少副作用,可以考虑选择左旋氨氯地平。如果降压的同时还要保护心脏,则氨氯地平更为适合。无论服用哪一种都要在医生的指导下进行。

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