|
作为帕金森疾病的常规使用药物，安坦(盐酸苯海索)主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性，相应提高多巴胺效应。临床常用的是盐酸苯海索，1~2mg，每天3次。 主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者。 老年患者慎用，狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用，主要不良反应有口干、视物模糊、便秘、排尿困难、影响智能，严重者有幻觉、妄想。 服用金刚烷胺可使帕金森病症状震颤、强直和少动均得到缓解，有抗帕金森病作用。可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放，阻止其重吸收。对少动、僵直、震颤均有轻度改善作用，对异动症可能有效。50~100mg，每日2~3次，末次应在下午4时以前服用。 不良反应有不宁腿，视物模糊、下肢网状青斑、踝部水肿等，比较少见。 肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用，哺乳期妇女禁用。 此类药物通过不可逆地抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量而达到治疗的目的。MAO-B抑制剂可单药治疗新发、年轻的帕金森病患者，也可辅助复方左旋多巴治疗中晚期患者。 它可能具有神经保护作用，因此原则上推荐早期使用。 国内MAO-B抑制剂有司来吉兰(思吉宁、咪多吡、金思平)，用法为2.5~5mg，每日2次，晚上使用易引起失眠，故建议早、中午服用。 胃溃疡者慎用;禁与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用，容易导致心脏方面的副作用。 可直接刺激多巴胺受体而发挥作用，是早期帕金森病患者的首选药物，也可用于复方左旋多巴联用治疗中晚期患者。年轻患者病程初期首选MAO-B抑制剂或DR激动剂，这类药物的半衰期长，可以减少或推迟运动并发症的发生。激动剂均应从小剂量开始，逐渐加量，目前临床常用的非麦角类DR激动剂： (1)吡贝地尔缓释片(泰舒达)：多巴胺D2受体的激动剂, 能刺激中脑皮质和边缘叶通路D3受体，改善病人智能和情感障碍，降低谷胺酰胺和自由基水平。初始剂量50mg，每日1次，第二周增至50mg，每日2次，有效剂量每日150mg，最大不超过每日250mg; (2)普拉克索(森福罗)：是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂，可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，减少左旋多巴的剂量，它还可选择性地作用于D2/D3受体，从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状，是治疗帕金森病的新药。初始剂量0.125mg，每日3次，每周增加0.125mg，一般有效剂量0.50~0.75mg，每日3次，最大剂量不超过每日4.5mg。使用激动剂症状波动和异动症的发生率低，但体位性低血压和精神症状发生率较高。 常见的副作用包括胃肠道症状，嗜睡，幻觉等。 左旋多巴是多巴胺的前体，外周补充的左旋多巴可通过血脑屏障，在脑内经多巴脱羧酶的脱羧转变为多巴胺，从而发挥替代治疗的作用。此类药物是治疗帕金森病最基本、最有效的药物，对震颤、僵直、运动迟缓等均有较好疗效。 初始剂量62.5~125mg，每天2~3次，根据病情逐渐缓慢增加剂量，直至获较满意疗效而不出现副作用时，维持该剂量治疗。 餐前1小时或餐后1个半小时服药。老年患者可尽早使用，年龄小于65岁，尤其是青年帕金森病患者应首选单胺氧化酶B抑制剂或多巴胺受体激动剂，当上述药物不能很好控制症状时，再考虑加用复方左旋多巴。 国内常用复方左旋多巴标准片：美多芭和息宁。国外还有一种制剂：弥散型多巴斯肼，特点是容易在水中溶解、便于口服、吸收和起效快，而且作用时间与标准片相仿。适用于晨僵、餐后关闭状态、吞咽困难的患者。 不良反应有周围性症状如恶心、呕吐、低血压、心律失常;中枢性有症状波动、异动症和精神症状等。活动性消化道溃疡者慎用，狭角型青光眼、精神病患者禁用。 通过抑制COMT酶减少左旋多巴在外周的代谢，从而增加脑内左旋多巴的含量。临床常用的COMT抑制剂是恩他卡朋(柯丹)，每次100~200mg，服用次数与复方左旋多巴相同，两者合用可以增强疗效，改善症状波动以减少“关期”。恩他卡朋需与左旋多巴同时服用才能发挥作用，单用无效。 不良反应有腹泻、头痛、多汗、口干、氨基转移酶升高、腹痛、尿色变黄等。注意服用须严密监测肝功能，尤其在用药的最初3个月。
|
|
|
