各基团偶联聚乙二醇（PEG）化HM多肽/PIBC多肽/β3多肽/β2多肽/T20多肽

Stargraydye 2021-01-14

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多肽是应用潜力很大的生物活性物质,但这种小分子肽的修饰比较困难．半衰期极短．在修饰处理后数分钟内多肽便会析出,还可能通过蛋白酶降解。而今,通过将多肽与聚乙二醇耦合可以解决这些问题。

在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰方法中 ,主要是对 N 末端或赖氨酸侧链氨基进行酰化修饰。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性，在水溶液中有较大的水动力学体积，并且没有免疫原性。由于蛋白结构中通常存在多个氨基 ,所以控制和确定修饰位点及修饰程度一直是蛋白质的聚乙二醇化修饰中的一个难点。肽类化合物的合成中可以通过采用适当的保护策略来实现对氨基的定点修饰。包括：

1.N端氨基的酰化修饰赖氨酸

2.侧链氨基的酰化修饰

3.N端氨基的烷基化修饰

4.多肽链中羧基的聚乙二醇化修饰方法

5. 多肽和蛋白质中巯基的聚乙二醇化修饰方法

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