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为什么他把阿托伐他汀,换成瑞舒伐他汀?因为药物之间会“打架”

2021-01-19  lotus2189

有一位患者跟华子说,他一直吃阿托伐他汀预防心脑血管疾病,同时还在吃着降压药氨氯地平和阿司匹林。在服药过程中肝功能一直不太好,转氨酶在100左右,还有几天早晨起床后感觉大腿上的肌肉疼,他担心自己发生横纹肌溶解症,问华子应该怎么办?

华子问他的肾功能如何,他回答没有问题。于是华子给出的解决方法是与医生协商,把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀。因为有些药物之间会“打架”,换药之后会减少不良反应的发生率。

一、服用他汀类药物时应注意的不良反应

对于他汀类药物,大家并不陌生。这是一类可以抑制人体胆固醇合成酶的药物,降低血液中胆固醇的水平,并且具有一定程度逆转斑块的作用,在心脑血管疾病的预防中,他汀类药物发挥着重要作用,而且不可替代

但是在使用他汀类药物的过程中,有两个严重的不良反应需要大家警惕。

第一个严重不良反应,就是可能导致肝功能异常,表现为肝氨酶的升高。但转氨酶的升高,并不意味着肝脏损伤。如果转氨酶升高没有超过正常值的3倍,仍然可以正常用药。但是如果在用药过程中转氨酶超过正常值3倍,就需要暂停服药了。

第二个严重不良反应,就是可能导致肌肉损伤,表现为肌肉疼痛,严重者会导致横纹肌溶解。虽然导致横纹肌溶解的不良反应很罕见,但是一旦发生就会造成生命危险。就需要在用药时对肌酸肌酶(CK)水平进行监控,如果超过初始值10倍,或是正常值5倍时,需停药。

二、药物之间“打架”也会导致不良反应

他汀类药物在与其他药物合用的时候,可能会发生药物相互反应,导致不良反应发生率增加。也就是说,两种药同时用的时候可能会互相“打架”,从而导致药物作用的减弱,或是不良反应的增加

比如说前文提到的那位患者,他在服用氨氯地平和阿托伐他汀,这两种药物都需要经过细胞色素P450中的亚家族3A4(CYP3A4)酶进行代谢。当两种药物同时服用时,就会互相竞争。造成与CYP3A4酶结合能力弱的阿托伐他汀代谢减少而蓄积,不良反应发生率就会增加。

打个比方说,CYP3A4酶是许多药物代谢都要通过的“独木桥”。在多种药物同时存在的时候,过桥能力强的药物,就会排挤能力弱的药物。被排挤的药物只能继续留在人体中等待机会“过桥”代谢,如果等待的时间太久,会就造成药物蓄积而中毒。

肝药酶的代谢能力存在着个体差异性,大多数人的“独木桥”够宽,可以让多种药物通过,不会发生问题。只有少部分人代谢能力弱,或是服药量过大时,才会发生药物“打架”现象。阿托伐他汀与氨氯地平之间不存在联用禁忌,但是在联用时要密切注意不良反应的情况,如果发现问题,要及时调整。

三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的互相替代

华子建议用那位患者用瑞舒伐他汀来代换阿托伐他汀,是因为在他汀药物之中,这两个他汀都可以把密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低50%以上,是强效他汀。而其他的他汀类药物,最多只能降低LDL-C水平40%,为中效他汀。所以阿托伐他汀与瑞舒伐他汀在互相替代时,对治疗效果的影响比较小

瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物,大约90%通过粪便原型排泄,有5%通过尿液原型排泄,只有不到5%的通过肝脏代谢,而且参与代谢的是CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6等同工酶,几乎不走CYP3A4这个“独木桥”。所以当需要与多种药物联合应用时,使用瑞舒伐他汀发生药物相互作用的概率更低

但严重肾功能不全者,在服用瑞舒伐他汀时会发生蓄积中毒。所以瑞舒伐他汀通常只用于不存在肾功能方面问题的患者。阿托伐他汀的脂溶性高,容易进入肝脏,对肝功能影响大一些。而瑞舒伐他汀水溶性高,对肝功能影响小一些。所以肝功能不好的人,也宜选用瑞舒伐他汀。

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