【原】第四节 雄激素类及抗雄激素类药

一、雄激素类药

  天然的雄激素主要为睾丸间质细胞分泌的睾胴。临床上多用人工合成品，如甲睾胴，丙酸睾胴，美睾胴等

生理作用及药理作用

  1.生殖系统  促进并维持男性性器官和第二性征的发育和成熟

  2.抗雌激素作用  大剂量雄激素能反馈性抑制促性腺激素的分泌，对抗雌激素作用，抑制子宫内膜生长及卵巢功能

  3.提高骨髓造血功能  在骨髓功能低下时，较大剂量的雄激素可刺激骨髓造血，并促进肾脏分泌促红细胞生成素，使红细胞生成增加

  4.同化作用  能明显的促进蛋白质的合成、减少氨基酸分解，使肌肉发达，体重增加；此外，还可促进肾小管对钙、磷的重吸收，有利于骨骼生长

  5.其他作用  促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫功能和抗感染能力；还可增加远曲小管对水纳的在吸收及保钙作用

临床应用

  1.睾丸功能不全  用于无睾症或类无睾症、男子性功能低下、可做替代治疗

  2.功能性子宫出血  通过抗雌激素作用，使子宫平滑肌及其血管收缩，子宫内膜萎缩而止血。严重患者可注射三合激素，但停药后可出现撤退性出血

  3.乳腺癌和卵巢癌  能暂时减轻症状，肯与对抗雌激素作用，抑制垂体促性腺激素释放而减少雌激素分泌有关。

  4.再生障碍性贫血  可用丙酸睾胴改善骨髓造血功能

  5.虚弱  如消耗性疾病、肌肉萎缩、生长迟缓、骨质疏松、损伤等，可用小剂量雄激素治疗，使患者食欲增加

不良反应及用药护理

  1.女性男性化  长期使用雄激素的女性，可引起多毛，痤疮，声音变粗，闭经等男性化现象，应停止用药。孕妇及前列腺癌患者禁用

  2.黄疸  多数雄激素可干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁淤积性黄疸，应立即停药

  3.水钠潴留  肾炎、肾病综合征、肝功能不全，高血压及心力衰竭患者慎用

（2）同化激素类药

  同化激素类药是一类活性减弱、同化作用增强的人工合成睾胴衍生物。通常的药物有苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄胴等

  本类药物主要用于蛋白质合成减少及吸收不足、蛋白质分解亢进或损失过多等慢性消耗性疾病，如营养不良、老年骨质疏松、严重烧伤、术后恢复期和晚期恶性肿瘤等。用药时应该增加食物中蛋白质成分。其不良反应及禁忌症同雄激素类药物

二、抗雄激素类药

环丙黄体胴

环丙黄体胴具有较强的孕激素作用，反馈性抑制下丘脑-腺垂体系统，使血浆促卵泡素和黄体生成素水平降低，进而抑制睾胴的分泌。也可阻断雄激素受体，有抗内源性雄激素的作用。主要用于治疗前列腺肥大、前列腺癌、性早熟及男性性功能亢进、痤疮、溢脂、男性脱发及妇女多毛症等。不良反应有性欲减退和男子乳房发育，有致畸胎作用