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高血压是常见病、慢性病，大多数的患者都需要长期用药。降压药有很多类，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）就是其中比较常用的一个大类，简称“沙坦类药物”，而厄贝沙坦和缬沙坦则是沙坦类降压药的代表药物。这两者有什么区别呢？哪个更好呢？ 厄贝沙坦和缬沙坦的说明书适应症均为原发性高血压，从这一点来看，二者没有区别，不同的是超说明书适应症（超出药品说明书所标明的适应症范围）。  临床研究表明，厄贝沙坦可以明显降低蛋白尿（微量白蛋白尿），尤其适用于高血压合并微量蛋白尿、高血压合并糖尿病等患者。蛋白尿是肾脏损伤的主要症状之一，久而久之会造成肾脏功能衰竭，还会降低身体各方面机能，尤其是免疫力。降低蛋白尿，有助于延缓肾病的发展，预防肾病恶化。 缬沙坦能够逆转心室重构，改善心功能，降低心衰病人的病死率，尤其适用于高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者。治疗心衰的新药——沙库巴曲缬沙坦钠片，就是由脑啡肽酶抑制剂“沙库巴曲”和“缬沙坦”组成的，有力的证明了缬沙坦在改善心衰方面的积极作用。 也就是说，需要降低蛋白尿的高血压患者，更适用于厄贝沙坦；需要心功能的患者，选择缬沙坦更合适。  厄贝沙坦生物利用度为60%~80%，血浆达峰时间为1~1.5小时，消除半衰期为11~15小时；缬沙坦的人体生物利用度约为25%，达到血浆高峰浓度的时间是2h，清除半衰期约为9小时。大家可能对这些专业明细比较陌生，我们来详细了解一下。 生物利用度指的是药物被吸收进入人体循环的速度与程度，一般来说，生物利用度越高越好。血浆达峰时间指的是服药以后，血药浓度达到峰值的时间，它反应的是药物起效的速度。消除半衰期指的是药物浓度下降到最高血药浓度一半所需要的时间，半衰期长，说明药物发挥作用的时间长。 从药物代谢动力学上看，厄贝沙坦在生物利用度、起效时间、药效持续时间等方面，优于缬沙坦。  厄贝沙坦主要在肝脏代谢，经肝脏中的细胞色素酶P4502C9代谢；缬沙坦很少在肝脏中代谢，主要以原型排泄，其中70%经胆道排泄，其余通过肾脏排泄。这和联合用药有什么关系呢？我们需要从细胞色素酶P4502C9说起。 细胞色素酶P450，简称CYP450，是肝脏中主要的药物代谢酶。CYP450是一个大家族，它包括很多药酶，我们可以把这些药酶理解成一条条的安检通道，药物进入人体后，必须从一条或几条通道走出去。如果多种药物都走一条通道，就可能相互影响，导致药物蓄积，降低药效，增加不良反应的发生风险。 有很多药物都走2C9这条通道，包括厄贝沙坦，与相同代谢途径的药物合用时应当谨慎，而缬沙坦与其他药物相互作用较少，联合用药更安全。 总之，厄贝沙坦和缬沙坦都是比较不错的药物，没有绝对的优劣之分，具体选择哪一种，应该根据患者的实际情况来定。 |
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