|
【药物组成】穿心莲。主要成分为穿心莲内酯(C20H36O5)。 【药理作用与现代研究】 1.解热作用：对内毒素所致家兔发热，肺炎球菌或溶血性链球菌所引起的发热，有不同程度的解热作用。口服穿心莲内酯100mg/kg， 300mg/kg 3小时后， 对注射Brew ew's酵母引起的大鼠直肠温度升高有明显的抑制作用，并持续6小时，穿心莲内酯最高剂量实验中(300mg/kg，口服)解热作用与阿司匹林(300mg/kg，口服)相当。2.抗炎作用：穿心莲内酯对多种炎症模型，如蛋白、组织胺、二甲苯等所致毛细血管通透性增高，巴豆油性出血性坏死性渗出、肾上腺素性急性肺水肿等有不同程度的抗炎作用。1g/kg灌服时能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高，减少Selye氏肉芽囊肿巴豆油所致急性渗出数量， 对肉芽组组织增生无明显影响，能抑制蛋清所致大鼠脚爪水肿的发展，但切除肾上腺后作用消失。说明其抗炎活性有赖于肾上腺的完整存在。对幼年小鼠的胸腺，有不同程度的致萎缩作用，因而提示穿心莲内酯的抗炎作用可能是通过兴奋垂体一肾上腺皮质系统功能而实现。进而说明其可能是一种新类型的非特异性抗炎药。 3.保肝作用：穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺(800kg/kg)和乙酰氨基粉(3g/kg，口服)造成的肝毒性作用，能分别显著降低ALT、AST、SALP、HTG水平。 4.对心肌缺血的保护作用：穿心莲内酯能明显改善垂体后叶所致的大鼠心电图S-T段的偏移， 降低心肌及血清中的MOA水平， 降低血清中LDH及2-HBD的活性， 提示穿心莲内酯可减轻垂体后叶素对心肌的损伤，表明对心肌缺血有保护作用。 5.抗溃疡：穿心莲内酯(100、300mg/kg)可明显抑制阿司匹林诱导的大鼠胃溃疡。穿心莲内酯(100，300mg/kg)与空白对照比可明显减少大鼠胃液量及总酸量。 6.体内过程：35S-亚硫酸氢钠穿心莲内酯给大白鼠静注后，其在血中含量下降很快，可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位，以在脊髓中含量最高，6小时后则以直肠为最高，主要以原形经尿迅速排泄；生物半衰期为2小时，48小时后可排除摄入量的85%，其排泄途径以尿为主。3H-穿心莲内酯在小鼠体内符合二室模型。当每只小鼠静注0.33mg后，3H-穿心莲内酯于小鼠体内分布迅速，但消除较慢。每只小鼠灌服0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分钟即达到吸收高峰，血中浓度为16pg/ml。 7.毒理试验：穿心莲内酯1g/kg灌服，一日1次，连续7天，对大白鼠、家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显的影响。 【作用与功效主治】清热解毒，抗菌消炎。用于急性菌痢、胃肠炎、感冒发热、扁桃体炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、肺结核、肾盂肾炎、尿道炎、疮疡肿毒、中耳炎、肝炎、钩端螺旋体病。 【用法与用业】口服，每次0.1~0.15g，一日3~4次。 【剂型与规格】片剂：每片含穿心莲内酯50mg，12片/板。 |
|
|
