药物名称 | cabozantinib S-malate (XL184) |
化学结构 | 
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商品名称 | cabozantinib 卡博替尼 |
适应症 | 癌症 |
给药途径 | 口服 |
靶点 | Flt3 tyrosine kinase inhibitor; MET tyrosine kinase receptor family inhibitor; Axltyrosine kinase receptor inhibitor; VEGF receptor antagonist; Kit tyrosine kinase inhibitor; Hepatocyte growth factor antagonist; VEGF-3 receptor antagonist; VEGF-2 receptor antagonist; VEGF-1 receptor antagonist; TrkB receptor antagonist; Tek tyrosine kinase receptor inhibitor; RET tyrosine kinase receptor family inhibitor |
药物特点 | cabozantinib是一种口服药物，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，它能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。目前，cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售，在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌（MTC）的治疗，在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。此外，cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售，用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 |
原研公司 | Exelixis Inc 美国Exelixis生物制药 |
研发历史 | 待更新 |
上市时间 | 2013 |
国内上市时间 | 未上市 |
国内申报厂家 | 无
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原研专利 信息 | 专利号 | 到期日 | 专利名称 |
| WO-2005030140 | 2024 | c-Met modulators and methods of use |
全球销售 预测 | 
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S
W O T | 1. 口服给药一日一次 2. 专利保护到2024年 3. MET/AXL/VEGF多靶点抗肿瘤抑制剂 |
1. 黑框警示：胃肠穿孔风险 2. 治疗期间蛋白尿发生风险 3. 在实体瘤的II期临床试验中发现了六个治疗相关的死亡病例 |
1. 甲状腺癌发病率呈上升趋势 2. 适应症范围将逐渐扩大 3. 成为全球最有效的肾癌一线治疗药物 |
1. 竞品PD-1抑制剂发展迅速，效果明显 2. Nexavar被推荐用于一线治疗不能手术切除的肝癌 3. 外科手术治疗通常是甲状腺癌的主要治疗手段 |
原研工艺路线 | 
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杂质信息 | 待更新 |
