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【科属与别名】 大蒜为百合科植物大蒜的鳞茎。又名： 葫、胡蒜、独头蒜。处方名： 大蒜、生大蒜。 【性味、功效与主治】 味辛，性温。功效： 暖胃，解毒，杀虫，消痈。 主治脘腹冷痛、痢疾腹泻;虫积腹痛;肺痨咳嗽;疮疡初起等病症。 【传统方剂】 (1) 蒜连丸(《济生方》) 大蒜、黄连，治疗肠毒下血。 (2) 验方(《本草纲目》) 蒜，醋浸二、三年，治疗心腹冷痛。 (3) 验方(《本草纲目》) 独头蒜，外擦，治疗疔疮，发背。 【主要成分】 大蒜主要含蛋白质，糖类等营养成分以及大蒜精油等成分。 1. 营养成分 每100g大蒜中含蛋白质4.4g，脂肪0.2g，糖类23.6g，硫胺素0.24mg，核黄素0.03mg，尼克酸0.9mg。维生素C 3mg;钙5mg，磷44mg，铁0.4mg;尚含微量元素镁、锌、铝、硅。 2. 大蒜含精油 其主要成分是挥发性硫化物，由多种烯丙基、丙基和甲基组成的硫醚化合物。 (1) 大蒜素 二烯丙基三硫醚，名大蒜新素，其制剂名大蒜素，现已能人工合成。 (2) 蒜氨酸 大蒜被粉碎时，精油中所含之无气味的蒜氨酸，在蒜酶的作用下，生成蒜辣素，为二烯丙基二硫单氧化物，是大蒜特有的辣味和臭味，有抗菌作用。蒜辣素在大蒜内自身缩合生成阿藿烯，为抗血小板的有效成分。 大蒜辣素在新鲜的大蒜中并不存在，是蒜氨酸受大蒜酶的作用水解产生。大蒜辣素遇热时很快失去作用。 (3) 亚砜 大蒜精油中还含L-5-烯丙基硫代甲基乙内酰脲-S-亚砜，L-5-甲基硫代甲基乙内酰脲-S-亚砜，其气味与大蒜的气味完全一致。其非酶解产物硫代亚磺酸烷基酯都有抗菌作用。 (4) 硫化物 大蒜精油中还含甲基烯丙基三硫化物，有极强的抗血小板聚集作用。 3. 酶类 大蒜还含蒜酶、胰蛋白酶、己糖激酶、磷酸酶、过氧化酶以及抑制酶活性的成分，有As-Ⅰ和As-Ⅱ。As-Ⅰ对热稳定，As-Ⅱ对热不稳定。二者均能竞争性的抑制胰蛋白酶的活性，但不抑制胃蛋白酶和胰舒血管素。 4. 肽类 大蒜还含多种二肽和三肽，为蒜氨酸，如L-谷酰基-S-烯丙基-L-半胱氨酸、γ-谷氨酰苯丙氨酸，谷氨酰-S-(β-羟基-β-甲基)乙基甘氨酸，以及苷类化合物葫蒜素和葫蒜肽。 5. 其他挥发油 挥发油中尚含柠檬醛、牻牛儿醇、α-水芹烯、β-水芹烯、芳樟醇、丙醛、戊醛等。 【药理作用】 1. 降脂和抗动脉粥样硬化作用 家兔食用每日1g(生药)/kg ，共3个月，对实验性高胆固醇血症有显著的降低作用，主动脉脂质含量降低，并使动脉粥样硬化斑块减少一半，有增强纤溶活性的作用。其作用优于安妥明。 大蒜精油对高脂血症大鼠具有明显降低血总胆固醇、游离胆固醇、三酰甘油、主动脉三酰甘油、β-脂蛋白，极低密度脂蛋白的作用。 在成年男性实验中，每日服用相当于50g大蒜的大蒜精油，发现能有效地防止高脂餐引起的血清胆固醇的升高。 大蒜精油中降脂的有效成分主要为大蒜新素，大蒜辣素也有降脂作用。 大蒜降脂的机制证实，大蒜能增加脂质分解，抑制胆固醇和脂肪酸合成有关的关键酶系统具有重要的作用。同时还增加脂酶的活性，促进脂肪酸水解，抑制脂肪酸合成等有关。 2. 抗血小板聚集和黏附功能的作用 大蒜提取物可抑制实验性动脉粥样硬化家兔的血小板聚集和黏附、抑制5-羟色胺(5-HT)的释放和血栓素A2(TXA2)的生成增加。 大蒜新素、二烯丙基一硫化物、二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物，大蒜辣素、阿藿烯等对ADP、肾上腺素、胶原以及花生四烯酸等激发的血小板聚集均有抑制作用。并以阿藿烯的抑制作用最强。 大蒜抗聚作用机制研究证明是多方面的： ①大蒜精油抑制血小板内过氧化酶系统，完全抑制血栓素A2的生成。②大蒜新素通过抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，从而抑制血小板第二相聚集。③阿藿烯对前列腺素合成酶和5-脂氧化酶有强烈的抑制作用，丙烯基为其活性的必需基团。④还有证明阿藿烯能抑制钙离子和钙诱导的血小板聚集，以及改变血小板膜的理化性质。 3. 增强纤维蛋白溶解活性 健康人口服相当于50g新鲜大蒜的蒜汁或挥发油，对高脂饮食引起的纤溶活性降低有明显的保护作用。血纤维蛋白原降低10%，纤溶活性提高15%，用大蒜精油喂高脂血症大鼠每日相当于鲜大蒜4g/kg，共一周，优球蛋白溶解时间由269min缩短到79min，比正常对照组117min为短。 人服用大蒜后数小时内即可使纤溶活性明显增强，以后随用药时间延长而继续增强。约在第4周达到高峰。第12周恢复到用药前水平。 4. 降压和抗钙作用 大蒜制剂给高血压犬口服有明显的降压作用。其机制研究认为是大蒜新素对KCl和去甲肾上腺素所致大鼠主动脉条收缩有抑制作用，为一种钙拮抗剂。 5. 保肝作用和降糖作用 (1) 保肝作用 大蒜素对CCl4诱发的大鼠肝损引起的ALT和MDA水平升高均有明显的抑制作用。用GaLN所致大鼠肝损模型实验，S-烯丙巯基半胱胺酸具有特强的抗肝损作用，挥发油、蒜氨酸也有作用，但较弱。 大蒜保肝的机制研究证明，挥发油能抑制CCl4所致肝细胞自由基形成的脂质过氧化，以及大蒜能增强肝细胞内谷胱甘肽S-转移酶的活性，从而提高了肝脏的解毒能力。 (2) 降糖作用 大蒜素使正常人葡萄糖耐量之时相血糖呈下降趋势，病理学观察大蒜素能促进胰腺泡心细胞转化，胰岛细胞增殖，β-细胞增多，使内源性胰岛素分泌增加，从而起到降糖作用。 6. 增强免疫作用 大蒜能明显提高小鼠巨噬细胞的吞噬功能。人体观察，注射大蒜后淋巴母细胞转化率和玫瑰花结反应均有显著提高。 生蒜能提高免疫功能低下的小鼠淋巴母细胞转化率和E-玫瑰花结形成率。 低浓度大蒜素对T细胞激活有促进作用，高浓度大蒜素对T细胞激活有抑制作用。 7. 抗肿瘤作用 从肿瘤普查中发现喜食大蒜地区的人群，胃癌的发病率明显低下。 大蒜辣素和二烯丙三硫均有良好的抗SGC-7091和MSC80-3胃腺癌细胞效果。大蒜新素对人胃腺癌细胞株的细胞集落形成有强烈的抑制作用。大蒜新素体外有抗白血病作用。大蒜素能明显抑制红白血病K562细胞，对环磷酰胺有增敏作用。 大蒜抗肿瘤的机制研究，主要是直接或间接损伤癌细胞染色体的结构，使之发生退行性改变，抑制癌细胞的有丝分裂，从而导致癌细胞死亡。 大蒜能阻断亚硝胺的合成，大蒜的抗肿瘤作用还可能与其抑制体内致癌物生成和抑制突变作用有关。 大蒜抗肿瘤作用还与免疫机制有关。大蒜提取液处理癌细胞后，能明显增强癌细胞的免疫原性，从而诱导机体对癌细胞的免疫反应。大蒜油病灶内注射能引起中性粒细胞和巨噬细胞增多，并包围癌细胞。 8. 抗致病微生物作用 (1) 抗细菌作用 大蒜油有强烈的杀菌作用，对多种致病球菌、杆菌有显著的抑菌和杀菌作用。紫皮蒜较白皮蒜的作用为更强。 (2) 抗真菌作用 大蒜油和水浸剂试管内对多种致病真菌有显著的抑制作用。大蒜油的抑制霉菌作用与二性霉素B相当，而毒性很低。天然的大蒜新素与合成的大蒜素的抑制霉菌效价相似。 大蒜提取物和合成大蒜素对深部真菌，如白色念珠菌、隐球菌等，也有抑制作用。但血清能明显减弱其抗菌作用，红细胞的减弱作用更为明显。 (3) 抗病毒作用 大蒜提取物体外可杀灭流感病毒B和单纯疱疹病毒;对巨细胞病毒有抑制作用。 (4) 抗寄生虫作用 大蒜水浸液可直接使阿米巴原虫失去活力。大蒜汁在试管内可迅速杀灭全部阴道滴虫。 9. 其他 (1) 抗脂质过氧化作用 蒜氨酸体外的抗氧化作用优于人参，在体内大蒜抑制肝中过氧化歧化酶的作用也优于人参。实验证实大蒜水提物含硒蛋白和硒多糖，对羟自由基和超氧阴离子自由基有较强的清除能力。 (2) 杀精子作用 大蒜素有杀精子作用，动物精子比人的精子更敏感。对动物阴道无刺激作用。 (3) 增高ATP酶作用 大蒜可使总ATP酶、Mg2+- ATP酶、Na+、K+- ATP酶活性显著增高。 (4) 兴奋子宫作用 大蒜乙醇提取物对豚鼠离体子宫有兴奋作用，并能增强雌二醇对子宫的兴奋作用。 (5) 抗炎作用 蒜制菌素对大鼠甲醛性足肿有抑制作用，可能与促肾上腺皮质激素样作用有关。 10. 体内过程 小鼠静脉注射35S标记的合成大蒜素溶液，10min后测得大蒜素在各组织中的浓度，以肺最高，依次为心、肠、血液、脂肪、脑、肌肉、脾和肝。大蒜素在体内迅速代谢，静脉注射10min内已大部分代谢为水溶性产物，分布到全身各脏器。口服后4h各脏器总放射性达高峰，8h降至高峰的一半。最后大部分由尿中排出，小部分由粪便排出。 食大蒜的母亲，刚出生的婴儿呼出的气中有大蒜味，说明大蒜能通过胎盘屏障。 【临床应用】 1) 防治动脉粥样硬化和治疗高脂血症，包括降低血清胆固醇，三酰甘油、β-脂蛋白，其中尤以三酰甘油的效果最好，并能提高HDL，增强纤维溶解活性，还能降低血浆黏滞度。 2) 治疗高血压和脑梗死。 3) 治疗细菌性痢疾和阿米巴痢疾，尿路感染，慢性支气管炎和肺部感染。 4) 治疗肺结核，百日咳，滴虫性阴道炎、口腔和深部霉菌感染等。 5) 治疗晚期癌症。 6) 治疗艾滋病。 【剂量与用法】 (1) 临床常用剂量 4.5～9g或3～5个。 (2) 大剂量 15～30g。 (3) 使用方法 水煎服，生食，煨食，捣泥为丸或外敷。 【临床体会】 1. 关于大蒜的食用 《本草纲目》记载： 张骞使西域，始得大蒜、胡荽。则小蒜乃中土旧有，而大蒜出胡地，故有胡名。“大小二蒜皆八月种，春食苗，夏初食薹，五月食根，秋月收种，北人不可一日无者也。”“恭曰此物煮羹藿为馔中之俊。” 书中还记载了大蒜的许多不良反应。 古人喜食大蒜，尤其是北方人喜食生大蒜，至今还是如此。南方人觉得生大蒜太辣，喜食糖醋大蒜头，常在夏季防治肠胃道疾病时食用。由于嫌其臭味而影响了普及。 古代民间以小蒜、大蒜、韭、芸苔、胡荽为五荤。道家以韭、薤、蒜、芸苔、胡荽为五荤。佛家以小蒜、大蒜、兴渠、慈葱、茖葱为五荤。兴渠即阿魏。“虽各不同，然皆辛熏之物，生食增恚，熟食发淫，有损性灵，故绝之也”。荤字从草头，为植物类，食之易晕糊，故名荤。现代人理解的荤菜素菜，荤菜指动物类食物，素菜指植物类食物，与古人不一样。 小蒜又名蒜，也是百合科的，原产地在中国，与大蒜相似而较小，其形鳞茎细小如薤，仅有一个鳞球，而大蒜由多个鳞瓣合成。 大蒜不但含有丰富的营养。大蒜煮熟后，其蒜臭味和辣味大量减少，在江南有些菜肴中常放入大蒜头作为调料，有的能解除鱼的腥气，有的是增加菜肴的鲜味。而大蒜本身的味道却变得很淡很弱。 2. 关于大蒜的药用 大蒜不入药，中药房无配。大蒜素注射液药房有配。 (1) 关于抗感染 民间普遍知道大蒜能防治夏季急性肠炎和菌痢，预防食用糖醋大蒜，治疗食用生大蒜，有很好的效果，对阿米巴痢疾也有效。 20世纪70年代，大蒜素注射液曾作为有希望的抗生药和抗真菌感染药而普遍使用于临床，曾取得了很好的疗效，解决了一部分抗生素耐药的感染。由于种种原因，现已经很少使用了。 (2) 关于降脂和防治冠心病 大蒜有降脂和抗动脉粥样硬化的作用。经常食用大蒜的人，血脂不容易升高，高脂血症的患者，宜经常食用大蒜，生熟都有效，生的较好，对患有冠心病和动脉粥样硬化的人，必须是常食才有防治的效果。 大蒜素注射液治疗冠心病不安全，能引起心绞痛，今已淘汰不用。 (3) 关于抗癌 大蒜防治肿瘤民间已经使用了三十多年，大蒜油能抑制癌细胞的增殖和突变，具有抗肿瘤作用。北方有的地区喜食生大蒜的群众胃癌发生率明显低下，说明对细胞的突变有预防作用，因此，对于胃癌手术后，为了防止复发和转移，宜长期食用大蒜，以配合药物治疗。 【保健与食疗】 1. 大蒜的食用与食疗 大蒜头味辣，淡色，有特殊气味。食疗可制作药膳、火锅、药酒、颗粒、胶囊等。甜、酸、咸、辣四种味道均可相配。用以强身;降脂，防治冠心病;增强免疫功能，防治感染;防治肿瘤。 2. 药膳 大蒜单味可制作药膳菜肴，如与海鲜、河鲜、鱼类、肉类，豆类，禽类、蔬菜等相配，或放入火锅，如红烧鳝段，糖醋黄鱼，炒米苋，炒荷兰豆，蒜苗炒肉片等。 3. 保健品 大蒜可制作胶囊、药酒。 4. 文件规定 大蒜为民间食用之物，在有关文件中没有收录。 【不良反应】 1. 古代文献 《本草纲目》：“有毒。”“久食损人目。”“久食伤肝损眼。”“凡服一切补药，不可食之。” 2. 毒理试验 (1) LD50 从大蒜水溶性提出的苷，小鼠腹腔注射的LD50为12.5g/kg，口服为15.1g/kg。 (2) 毒性反应 大蒜毒性很微。成人每日服用大蒜汁50～60ml，连服4日，未见任何毒性反应。大蒜精油每日0.12g(相当于生大蒜50g)，连服20和30日，未见有损伤内脏器官的毒副作用。 大蒜能抑制胃液分泌，没有食用生大蒜习惯的人，偶然食用可引起胃烧灼感和恶心。 大鼠食用小量大蒜可见胃黏膜充血，口服相当于生大蒜1～2kg之蒜汁，可由于胃损伤而死亡。 生大蒜可引起贫血，能使家兔红细胞和血红蛋白减少。 大蒜的臭味来自于本身和所含的硫，在口腔细菌作用下生成硫化氢。大蒜的有效成分是有蒜臭味的，除去臭味，只有营养价值而没有药效。 大蒜素注射液静脉注射可引起冠状动脉收缩，加重心肌缺血和心绞痛。局部可引起刺激性静脉炎。 3. 临床观察 大蒜无毒。性温热，进食生大蒜能使人胃有烧灼感，长期食用会使人内火增大，目糊。 【禁忌证】 有慢性胃肠道炎症和溃疡的人，慎食大蒜。 |
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