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如何将叠氮/炔基引入多肽结构中?(含多肽产品)

 西安齐岳d9y45 2021-04-01

炔基分子和叠氮分子形成1,4-取代的-1,2,3-三唑五元环,反应中需要铜催化,反应温和而且效率非常高,不需要保护基团,在很多情况下反应后不需要纯化,炔基多肽和叠氮多肽对生物分子和在水环境中是惰性的,反应后的1,2,3-三唑五元环,与在自然界中发现的普遍存在的酰胺部分具有相似性,但与酰胺不同,不易被切割,另外它非常稳定几乎不会被氧化。在多肽新药发现上,可以大大加快速度。

那么问题来了,我们怎么在多肽结构中,运用Click反应呢?我们可以根据需要在多肽结构中引入叠氮基或者炔基。
下面我们以肽段Ala-Ala-Ala-Ala为例,介绍一些常用的引入方法。

一、引入叠氮基:
1、叠氮乙酸。

2、叠氮戊酸

3、叠氮己酸

4、侧链叠氮化Lys

5、叠氮PEG,以叠氮PEG6为例。

二、引入炔基
1、己炔酸修饰

2、戊炔酸修饰

3、炔丙基甘氨酸

4、DBCO环,如DBCO-PEG4,DBCO-Acid,DBCO-NHS,以DBCO-Acid为例

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小编:axc(西安齐岳)

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