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吃他汀类药物,转氨酶到多少时需停药?改用肾代谢的他汀可以吗?

 药师华子 2021-03-22

有位朋友给华子留言,他的肝功能不太好,但需要吃他汀类药物,所以问华子,在服用他汀类药物的时候,转氨酶到多少就不能吃了?如果转氨酶升高了,改用肾代谢的他汀可不可以继续吃呢?

华子说,他汀类药物对肝功能会造成一定的影响,在用药期间应该复查肝功能。如果发现转氨酶升高到正常值3倍时,就需要停药了。

一、“他汀”真的会伤肝吗

人体肝细胞内有各种生物酶参与人体的生化反应,其中谷草转氨酶(AST)与谷丙转氨酶(ALT)是肝脏功能的“晴雨表”。当两种转氨酶升高的时候,通常意味肝细胞受到了损伤,造成了转氨酶被释放入血。

关于“他汀”伤肝的说法由来已久,原因就是因为在服用他汀类药物的时候,有少部分人会出现转氨酶升高的情况。但是在后期的研究中,人们发现他汀类药物虽然会使转氨酶升高,但并没有造成肝脏真正的损伤,在停药之后,升高的转氨酶还会恢复正常。

他汀类药物导致真正不可逆的肝脏损害,并且进展为肝衰竭的情况十分罕见,出现的概率大约在百万分之五以内。研究表明,他汀类药物不会增加肝脏相关疾病的死亡率,具有较好的安全性。

但为了确保绝对安全,服用他汀类药物的人,需要定期检查肝功能,测量AST、ALT的水平。两者的正常值都是在40U/L之内,当超过正常值3倍,也就是超过120U/L的时候,需要停药。如果转氨酶没有超过120U/L,就可以继续服药。

二、可以换用肾代谢的他汀吗

常用的他汀类药物有7个,其中洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀主要经肝脏代谢,对肝功能影响较大;而普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀较少经肝代谢,主要通过粪便和肾脏排泄,对肝功能影响较小。

无论服用何种代谢途径的他汀类药物,都需要对肝功能进行监测。在用药前,用药1个月,用药3个月分别进行检测。在发现转氨酶升高到120U/L时,要及时停药。如果3次检查转氨酶都正常,以后每年复查一次即可。

那么,如果服用肝代谢的他汀类药物造成了转氨酶升高,可不可以换成肾代谢的他汀类药物呢?华子说,洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀为中效他汀;阿托伐他汀和瑞舒伐他汀为强效他汀。同等药效强度的他汀类药物可以互相替换,不会对治疗效果产生过大影响

但是转氨酶如果已经超过了120U/L,就需要先停药一段时间,等到转氨酶恢复正常之后再进行替换。因为他汀类药物无论是在肝代谢还是在肾代谢,其产生作用的部位都是在肝细胞内,都有可能对肝功能造成影响。

三、服用他汀时要预防肝损伤

如果患有肝炎、肝硬化等肝脏疾病,如果疾病未受控制,肝功能较差,不建议使用他汀类药物。无论任何原因,当转氨酶超过120U/L时禁用他汀类药物。酒精会加重肝损伤的程度,所以在用药期间要禁酒

即使把他汀类药物剂量加倍,对低密度脂蛋胆固醇(LDL-C)的控制效果只会增加6%,所以尽量避免使用大剂量的他汀类药物。在单独使用他汀类药物不能使LDL-C达标时,可以考虑与胆固醇吸收抑制剂依折麦布、PCSK9抑制剂依洛尤单抗等药物联合用药。要尽量避免与其他影响肝功能的药物同时应用

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