今日学药|富马酸酮替芬

 富马酸酮替芬

Fumasuan Tongtifen

Ketotifen Fumarate

富马酸酮替芬，抗组胺药，主要制剂为片剂、胶囊、口服溶液、滴眼液、滴鼻液。

化学结构式

本品为4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮反丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C₁₉H₁₉NOS·C₄H₄O₄不得少于98.5%。

性状

  本品为类白色结晶性粉末；无臭。

本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中极微溶解。

熔点：本品的熔点（通则0612）为191～195℃，熔融时同时分解。

药理作用

本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂，可抑制抗原诱发的肥大细胞释放组胺和白三烯等炎性介质。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍，且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能，故除对皮肤，胃肠，鼻部变态反应有效外，对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。酮替芬除对由IgE介导的变态反应有抑制作用外，对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应，可以缓解中性粒细胞炎症浸润，故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。

药代动力学

酮替芬经口服用后，迅速由胃肠道吸收，3～4小时达血浆浓度峰值，一部分经肝脏代谢，血药浓度缓慢降低，由尿液，粪便及汗液排泄出体外。

适应证

①支气管哮喘。②喘息性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎、过敏性花粉症、过敏性结膜炎、急性或慢性荨麻疹、异位性皮炎、接触性皮炎、光敏性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应等。③由免疫复合物引起的血管炎性病变如过敏性紫癜等。

禁忌证

对本药过敏者。

贮藏

密封，在凉暗处保存。

来源：药圈网 综合自《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南