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周末西药重点笔记——马来酸依那普利

 健康快乐有财 2021-04-17

马来酸依那普利
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Malaisuan Yinapuli

Enalapril Maleate

马来酸依那普利,主要制剂为片剂、胶囊 

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化学结构式

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本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。

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性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性。

  本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。

  比旋度 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-41.0°至-43.5°。

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药理作用

依那普利为含羧基类ACEI,口服后在体内水解成依那普利拉,强烈抑制血管紧张素转换酶,引起降压。

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药代动力学

依那普利口服吸收良好,在体内经代谢脱去乙酰基而生成二羧酸代谢产物依那普利拉,然后发挥作用。口服后Cmax为1小时,其代谢物在2~4小时达血药浓度高峰,持续时间长,至少24小时。61%经尿排泄,33%经粪排泄。肾损害者及老年人排泄减慢,可引起蓄积,宜减量。

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适应症

①高血压。②慢性心功能不全

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禁忌症

①单侧或双侧肾动脉狭窄。②妊娠期妇女。③既往使用过本药发生血管神经性水肿者。④血肌酐>3mg/dl。⑤高血钾。

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贮藏

遮光,密封保存。

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来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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