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一、成果短讯： 2018年9月4日，重庆大学药学院贺耘教授团队在国际期刊NATURE COMMUNICATIONS 发表了题为“ Total synthesis and antimicrobial evaluation of natural albomycins against clinical pathogens ”的研究成果，报道了Albomycin δ1, δ2和ε的首次全合成，并分别对这三个天然产物进行了活性测试，其中Albomycin δ2表现出优良的抗菌活性。 二、内容简介： 开发有效的抗菌药物仍然是一个巨大的挑战，特别是由于超级细菌的耐药性增加和频繁爆发。抗生素的广泛应用，特别是抗生素滥用导致的细菌耐药性问题已成为临床治疗最为棘手的难题之一。多重耐药菌甚至“超级细菌”的出现及蔓延已对人类健康构成了新的威胁。因此开发新型抗生素刻不容缓。 由于历史上许多商业药物来自天然产品，因此从复杂的天然产物结构中发现抗微生物剂仍然具有很大的前景。 研究中报道了天然白霉素δ1（1a），δ2（1b）和ε（1c）的首次全合成，其验证了这些肽基核苷化合物的结构并合成获得生物活性白霉素类似物。 albomycins的有效合成使得能够对这些天然产物进行广泛的评估，以对抗模型细菌和临床病原体。Albomycin δ1, δ2和ε的，并分别对这三个天然产物进行了活性测试，其中Albomycin δ2表现出优良的抗菌活性，其最小抑菌浓度普遍低于市场上正在使用的抗生素，对临床分离得到的多重耐药菌MRSA也有很好的抑制活性。因此该类化合物有可能进一步开发成为有效抗击病菌耐药性药物。 三、实验结果： 图1 albomycinsδ1，δ2和ε的化学结构及其合成策略 图2 四肽2的合成 图3 中间体5a-c的合成和5a的X射线晶体结构图 图4 片段3a-c的合成和3a，3b和3c'的X射线晶体结构图 图5 albomycinsδ1，δ2和ε的全合成 表1 albomycinsδ1（1a），δ2（1b）和ε（1c）的MIC值（μg/ mL） 表2白蛋白δ 2（1b）对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌临床分离株的MIC值（μg/ mL） 表3 MHII和MHII-Fe中针对肺炎链球菌，金黄色葡萄球菌和大肠杆菌菌株的白蛋白δ2（1b）的MIC值（μg/ mL） 四、原文学习：
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