【原】【脉铂医药】MedBio|75706-12-6|Leflunomide使用说明

1、Leflunomide物理参数：

常用名	来氟米特	英文名	Leflunomide
CAS号	75706-12-6	分子量	270.207
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	289.3±40.0 °C at 760 mmHg
分子式	C12H9F3N2O2	熔点	163-168°C
闪点	128.8±27.3 °C

2、Leflunomide物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	289.3±40.0 °C at 760 mmHg
熔点	163-168°C
分子式	C12H9F3N2O2
分子量	270.207
闪点	128.8±27.3 °C
精确质量	270.061615
PSA	55.13000
LogP	1.95
外观性状	灰白色结晶固体
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.541
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。
稳定性	指定条件下稳定，远离氧化物。

3、Leflunomide技术资料：

体外研究

来氟米特实际上是一种前药，已被证明可抑制单核细胞和T细胞的增殖。来氟米特是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，体外细胞和酶测定的IC50值在30 mM和100 mM之间[1]。来氟米特能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2（IL-2）刺激的T细胞增殖。来氟米特能够在体外酪氨酸激酶测定中抑制p59fyn和p56lck活性。来氟米特还抑制由抗CD3抗体刺激的Jurkat细胞中的Ca2 +动员，但不抑制由离子霉素刺激的细胞中的Ca2 +动员。来氟米特还抑制抗CD3单克隆抗体刺激的远端事件，即人T淋巴细胞上的IL-2产生和IL-2受体表达。来氟米特还抑制IL-2刺激的CTLL-4细胞中的酪氨酸磷酸化[2]。来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）发挥其作用，其在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸（rUMP）的从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰由于rUMP产生不足和利用p53相关机制导致的细胞周期进展来阻止活化和自身免疫淋巴细胞的扩增[3]。

激酶实验

通过DCIP比色测定法测量DHODase活性。这是一种偶联测定，其中DHO的氧化和随后的泛醌还原在化学计量上等同于DCIP的还原。 DCIP的减少伴随着610nm处的吸光度损失（ε= 21500M / cm）。在环境温度（约25℃）下在96孔微量滴定板中进行测定。在二甲基亚砜（DMSO）中制备10mM来氟米特和A771726的储备溶液，并用反应缓冲液（100mM Tris和0.1％Triton X-100，pH8.0）稀释，以制备不同浓度的抑制剂的工作储液。对于每个反应，孔含有10nM DHODase，68μMDCIP，0.16mg / mL明胶，所述浓度的泛醌，10μL抑制剂工作原液以得到所述的最终浓度，和反应缓冲液。在5分钟的平衡期后，通过加入DHO至所述的最终浓度来引发反应。每次测定的反应混合物总体积为150μL，最终DMSO浓度≤0.01％（v / v）。在反应过程之后记录在10分钟内在610nm处的吸光度损失（在此期间速度保持线性）。速度报告为每分钟610nm的吸光度变化，每个报告的值是三次重复的平均值。在DHO或泛醌浓度变化的实验中，另一个底物保持恒定在200μM。为了确定来氟米特和A771726的抑制剂效力，在0.01-1.0μM的浓度范围内测量不同浓度的两种化合物对DHODase反应的初始速度的影响。在这些实验中，DHO和泛醌浓度分别保持恒定在200和100μM。

4、Leflunomide同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11983	Trichostatin A (TSA)	Trichostatin A (TSA)	58880-19-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11922	XAV-939	XAV-939	284028-89-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11920	Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)	Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)	149003-01-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12031	5-BrdU	5-BrdU	59-14-3	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12035	Blasticidin S HCl	Blasticidin S HCl	3513-03-9	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12035	Blasticidin S HCl	Blasticidin S HCl	3513-03-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12075	Trimidox	Trimidox	95933-74-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11933	Floxuridine	Floxuridine	50-91-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11981	Entinostat (MS-275,SNDX-275)	Entinostat (MS-275,SNDX-275)	209783-80-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12044	Dp44mT	Dp44mT	152095-12-0	200mg	≥98%