【原】【脉铂医药】MedBio|192703-06-3|SR 144528技术资料

1、SR144528物理参数：

常用名	SR144528	英文名	SR144528
CAS号	192703-06-3	分子量	476.053
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	627.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H34ClN3O	熔点	无资料
闪点	333.4±31.5 °C

2、SR144528技术资料：

体外研究	SR144528是一种有效的选择性CB2受体拮抗剂，Ki为0.6 nM。 SR144528单独能够以浓度依赖性方式（EC50 = 26±6 nM，两个实验）刺激CHO-CB2细胞中毛喉素敏感的腺苷酸环化酶活性，最大效应为1μM（4倍刺激），而在这种浓度对CHO-CB1细胞没有显着影响（15％抑制）[1]。补充有SR144528的原始264.7巨噬细胞显示出降低的胱天蛋白酶-3活性。 SR144528以浓度依赖性方式抑制微粒体酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性，IC50值为3.6±1.1μM。在10μM时，SR144528抑制ACAT活性~68％[2]。
体内研究	在小鼠口服（至多10mg / kg）或icv（10μg/动物）施用SR144528后，未观察到[3H] -CP 55,940与其脑中特定位点的结合的影响。 SR144528对脾大麻素受体的占据是时间依赖性的，并且在口服3mg / kg后至少18小时显着[1]。当单独给予时，SR144528不会对胃肠（GI）运动产生任何显着影响。 SR144528不会阻断但会增强延迟胃排空[3]。
激酶实验	测量MAP激酶活性。简而言之，在施用配体之前，将生长至80％汇合的细胞维持在含有0.5％胎牛血清的培养基中24小时。预先用PBS洗涤的CHO-CB1或-CB2细胞在不存在（基础活性）或在SR144528（10-9至3×10-6M）存在下于37℃温育20分钟。然后将细胞在4℃下用0.5mL缓冲液A [50mM Tris-HCl，pH 7.5,150mM NaCl，1mM乙二醇 - 双 - （β-氨基乙基醚）N，N，N'，N-四乙酸洗涤。酸，1mM Na 3 PO 4]并在补充有1％triton X-100,10μg/ mL抑肽酶，10μg/ mL，亮抑酶肽，1mM二硫苏糖醇和1mM苯甲基磺酰氟的缓冲液A中裂解15分钟。然后通过在4℃下以14,000×g离心15分钟澄清溶解的细胞提取物。取出等分试样（15μL）并储存在-80℃直至使用。通过使用p42 / p44MAP激酶酶系统，用γ-[33P] ATP在30℃下进行磷酸化测定30分钟（线性测定条件）。掺入的放射性通过液体闪烁计数确定[1]。

3、SR144528同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13038	BQ-123	BQ-123	136553-81-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13452	ML-031	ML-031	852230-33-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13405	ARM1	ARM1	68729-05-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13417	TY 52156	TY 52156	934369-14-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12488	GPR120 modulator 2	GPR120 modulator 2	1050506-87-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13104	GR 79236	GR 79236	124555-18-6	10mM (in 1mL H2O)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12646	Ticagrelor	Ticagrelor	274693-27-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13302	RP 001 hydrochloride	RP 001 hydrochloride	1306761-53-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13170	ZK 756326	ZK 756326	874911-96-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12752	GRP (human)	GRP (human)	93755-85-2	1mg	≥98%