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核素成像技术用于发现易于为核素标记的既定靶目标底物的存在，或用于追踪小量标记基因药物和进行许多药物抵抗或病毒载体的传送。包括微PET、微SPECT。
其中，微PET（正电子发射断层扫描仪Positron Emission Tomography）在目前的分子影像学研究中占据着极其重要的地位。最先开始的分子影像学研究就是用PET完成的，如今，用微PET进行的单纯胞疹病毒胸苷激酶的分子影像学技术已应用于临床试验中。
微PET技术是将正电子同位素标记的化合物注入生物体内作为探针，当这些化合物参与生物体内的代谢过程时，PET按照同位素放射性分布的绝对量进行连续性扫描，根据动力学原理和图像数据，对活体组织中的生理生化代谢过程作出定量分析，如血流量、能量代谢、蛋白质合成、脂肪酸代谢、神经递质合成速度、受体密度及其与配体结合的选择性和动力学等。PET 通常使用的探针是用11C，14N， 15O 及18F 等生物组织中含量最多元素的放射性核素标记的化合物，它们具有与体内分子类似（包括细胞代谢）的特点。
在药理学研究中，则可以用正电子同位素直接标记药物，观察其在活体中的分布和代谢，或测量生理性刺激及病理学过程中药物分布与代谢的变化，从而对药物剂量、作用部位、可能发生的毒副作用等做出前瞻性判断。还可以判断其代谢反应的类型及产物，观察药物与其他药物的相互作用、药物与营养物质的相互作用、药物与受体的作用、药物与酶的相互作用等。
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